Bazı yeni aril propenoik asit türevlerinin sentezi ve antiinflamatuar etkilerinin tayini

Abstract

82 7. ÖZET Bu çalışmada 3,4-dimetoksisinnamoil amid yapısında 8 bileşiğin sentezi yapılmış, antiinflamatuar ve analjezik etkileri incelenmiştir. Bileşikler 3,4-dimetoksisinnamik asitin disiklohekzilkarbodiimid ve 1 -hidroksibenzotriazol hidrat varlığında, alifatik ve sikloalifatik sekonder aminler ile reaksiyona sokulmasıyla elde edilmişlerdir. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon % verimleri aşağıda tablo 5 de verilmiştir. Tablo 5 : Sentezi yapılan bileşiklerin reaksiyon verimleri ve erime dereceleri. CH3o CH3O CH=cH-c-r£j)R Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri saptanmış; yapıları İR, 1H-NMR, kütle spektroskopisi ve eleman analizi verileri ile kanıtlanmıştır.83 Sentezi yapılan bileşiklerin antiinflamatuar aktiviteleri `karegenin ile oluşturulan arka ayak ödemi ` testi ile saptanmıştır. En yüksek aktivite dimetil, dietil ve morfolin amid türevi bileşiklerde gözlenmiştir.Analjezik aktiviteleri ise modifiye `Koster` testi ile tayin edilmiş, diisopentil ve morfolin amid türevi bileşikler en yüksek aktiviteyi göstermiştir.

84 8. SUMMARY in this study, eight compounds with cinnamoyl amide structure have been synthesized by dicyclohexylcarbodiimide / hydroxybenzotriazol method. The melting points and percentage of the yields of the compounds are given in the table 5 below. Table 5: Reaction yields and melting points of the compounds synthesized. OMD^.^.,CH=CH-C-tf^)R J NT ^r^ıı ^-^ JiJ° CHgO-^/ Compound Nol RM.p. °CYield % î-N(CH3)284-737.00 2-N(C2H5)287-975.00 3-N(nC3H7)2ÖÎİ82.00 4-N(nC4H9)298-10081.00 5-N(İC5Hn)2Öİİ84.00 6Pyrolidine142-527.00 7Piperidine73-676.00 8Morpholine100-375.0085 The physical properties, Rf values on thin layer chromatography have been determined, the structures of the compounds were elucidated by UV, IR, 1H-NMR, mass spectroscopy and the elementary analysis. The antiinflammatory activities of the synthesized compounds were determined by carragenin induced hind paw edema test and the most active compounds were found; the dimethyl, diethyl and morpholine amide derivaties. Analgesic activities were determined by modified ` Koster` test, and diisopenthyl and morpholine amides compounds have shown the highest activity.