Emülsiyonlaşma-iyonotrpik jelleşme tekniğiyle etodolak yüklü aljinat mikrokürelerinin hazırlanması

Abstract

Etodolak, steroid dışı yangı önleyici (NSAID) türü bir ilaç maddesidir. Bu tür ilaçlar az ya da çok şiddetli mide iritasyonuna yol açabilirler. Bu çalışmada, etodolak yüklü aljinat-eudragit mikroküreleri Gürsoy ve arkadaşlarının (85) emülsiyonlaşma-iyonotropik jelleşme tekniğiyle hazırlanmıştır. Mikrokürelerin hazırlanmasında farklı G/M oranları ve viskozitelerine sahip üç tip sodyum aljinat katkısız ya da Eudragit NE 30D (etil akrilat- metil akrilat kopolimeri) katkılı olarak, sertlik, küresel şekil, boyut, ilaç enkapsülasyon etkinliği,ilaç yükleme kapasitesi ve verim yönünden incelenmiştir. En iyi mikroküreler Eudragit NE 30 D katkılı LF 200 DL aljinat ile elde edilmiştir. Kürelerin enkapsülasyon etkinliği, ilaç yükleme kapasiteleri ve verimi sırasıyla %56,10 , %16,00 ve %85,70 olarak tayin edilmiştir. Partikül boyut analizi sonuçları ortalama mikroküre çapının 500µm olduğunu göstermiştir. In vitro salım çalışmaları yapay mide ortamı (pH =1,2) ve yapay barsak ortamında (pH = 7,4) yapılmıştır. Mikrokürelere yüklenmiş etodolak'ın pH 1,2'de %10'u 2 saat içerisinde salınmış, teste pH 7,4 ile devam edildiğinde 1 saat içinde %80'inin salındığı saptanmışır.

Etodolac is a non-steroidal anti inflammatory drug (NSAID). These drugs can provoke mild to severe gastric irritation side effects. In this study, etodolac loaded alginate-eudragit microspheres were prepared by emulsification-ionotropic gelation method of Gürsoy et al. (85). Three types of sodium alginate having different G/M ratios and viscosities with or witout additive polymer of Eudragit NE 30D (ethyl acrylate-methyl metacrylate copolymer) were investigated for the preparation of microspheres, in the view of hardness, spherical shape, size, drug encapsulation efficiency, drug loading capacity and recovery. The best microspheres were obtained using LF 200 DL alginate with eudragit NE 30 D additive polymer. Encapsulation efficiency, drug loading capacity and recovery values of these microspheres were determined as 56,10 %, 16,00 % and 85,70% respectively. The results of particle size analysis showed that mean diameter of microspheres were 500µm. In vitro release studies were carried out in simulated gastric fluid (pH = 1,2) and simulated intestinal fluid (pH = 7,4). 10% the drug was released within 2 h in pH = 1,2 and 80 % was released after 1 h in pH 7,4.