Bazı tiyaramit türevlerinin aktivitelerinin araştırılması

Abstract

6. ÖZET Bu çalışmada analjezik etkisi literatürde kayıtlı olan tiyaramit ve 6-ben- zoü-5-kloro-2-benzotiyazolinon türevi bileşiklerin hazırlanması amaçlanmıştır. Böylece 21 adet benzotiyazolinon türevi bileşik sentez edilmiştir. Sentezi gerçekleştirilen bileşikler Tablc-6'da gösterilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin kimyasal yapılan İR, 'H-NMR, 13C-NMR ve elementel analiz sonuçlan ile kanıtlanmıştır. Bileşik 1,3, 7, 8, 9 ve 15 'in daha önce literatürde sentezi büdirilmiştir. Bileşiklerin antinosiseptif etkisi aspirin ve tiyaramit referans alınarak Modifiye Koster testi ile incelenmiştir. Bileşik 4, 5, 9, 13, 19-21, aspirin ve tiyaramite kıyasla daha etkin bulunmuştur. Aynca bileşiklerin bazı yapısal parametreleri OogP, parakor, molar refrak- tivite, moleküler konnektivite indeksi) ile biyolojik etkileri arasındaki ilişki araştırılmıştır. Doğrusal regresyon analizleri sonucunda biyolojik etki ile yağda çözünürlük arasında ters ilişki olduğu saptanmıştır. 2. ve 3. Dereceden moleküler konnektivite indeksleri ile biyolojik etki arasında doğrusal ilişki vardır. Sonuç olarak suda daha iyi çözünen türevler hazırlandığında etkinin daha yüksek olabileceği kanısına varılmıştır.120 R1 Tablo-6. Sentezi yapılan bileşikler >=0 N k121 Tablo-7: Sentezi yapılan bileşiklerin (1 - 21) % analjezik etki sonuçlan

7. SUMMARY Synthesis of derivatives of Haramide and 6-benzoyl-2-benzothiazolinone of which analgesic activity is reported in the literature, were aimed to synthesize in this study. 21 Benzothiazolinone derivatives, thus synthesized, have been shown in Table-6. Chemical structures of the compounds were elucidated by their IR, 1H- NMR and `C-NMR spectral data and elemental analysis. Compounds 1, 3, 7, 8, 9 and 15 were reported in the literature before. Antinociceptive activity of the compounds were tested by Modified Koster Test employing aspirin and tiaramide as the references. Compounds 4, S, 9, 13 and 19-21 have been found more active than aspirin and tiaramide. In addition, statistical correlation between the biological activity and some structural parameters of the compounds such as log P, parachor, molar refractivity and molecular connectivity indices have been investigated. As the results of linear reggession analysis, it has been found out that there is reverse correlation between the biological activity and üposolubüiry. There is a linear correlation between 2. and 3. degree molecular connectivity indices and the biological activity. Consequently, It is estimated that the more water soluble compounds could be the more active ones.123 :xx~ Tablo-6. The compounds synthesized R?124 Tablo-7: Sentezi yapılan bileşiklerin (1 - 21) % analjezik etki sonuçlan