Yeni benzodiazepinlerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması

Abstract

oz Benzodizepinler uzun yıllar ilaç olarak kullanılan bileşiklerdir. Bu bileşiklerin farklı türevleri `Termal İmin-» Azomethine ylide -» Halkalı Katılma` reaksiyonu yöntemiyle sentezlendi. Elde edilen farklı yapılardaki benzodiazepinin türevleri, 'H-NMR, MS, Elementel analiz teknikler kullanılarak yapılan aydınlatıldı. Bu sentez yönteminde, çıkış maddesi olarak 1,4 benzodiazepin-2 on' un p-tolüen sülfonik asit tuzu alınarak amin elde edildi. Elde edilen amin benzaldehit, naftaldehit ve indolaldehit kullanılarak değişik iminler sentezlendi. NMM ve NPM gibi dipolarofillerle mimlerin reaksiyonları sonucu %70-80 arası verimle benzodiazepinlerin türevleri elde edildi.

ABSTRACT In this study, some novel benzodiazepine derivatives were synthesized via thermal imin-» azomethine ylide - » cycloaddition cascade reactions. The structures of compounds were determined by 'H-NMR, MS and Elemental analyses. A series of imines were prepared from 1,4-benzodiazepin- 2 one which was liberated from its p- toluene sulphonic acid salt and aldehydes such as benzaldehyde, naphtaldehyde, indolaldehyde. 1,3- Dipolar cycloaddition to NMM and NPM as dipolarophile gave benzodiazepines derivatives in good yield.