Selüloz türevleri kullanarak ketorolak trometamin`in hidrofilik matriks tabletlerinin formülasyonu

Abstract

Ketorolak frometamin (KT) nonsteroidal anti-inflamatuvar (NSAİ) birilaçtır. Oral, intraYenöz (i.v.) Ye intramüsküler (i.m.) yolla kullanılır. Ketorolak%99'dan fazla plazma proteinlerine bağlanır. Plazma yarı ömrü 4-6 saattır.KT'nin tavsiye edilen oral dozu 4-6 sa atta bir 1 O mg, 7 gün boyunca günlükmaksirnal dozu 40 mg'dır.Bu çalışmada, Hidroksipropil metilselüloz (HPMC), Hidroksietil selüloz(HEC) ve Karboksi metilselüloz (CMC) gibi selüloz türevleri kullanılarak direktbasım ve yaş granülasyon tekniği ile KT'nin hidrofilik matriks tabietlerihazırlanmıştır. Polimer tipinin ve konsantrasyonun ilaç salımına etkisi 23faktöriyel deneme ile araştırılmıştır. Matriks tabietierin kalite kontrolü içinağırlık sapması, sertlik, friabilite, yükseklik-çap oranı, etken madde içerikdüzgünlüğü ve in vitro dissolüsyon kontrolü yapılmıştır.Matriks tabietierde KT'nin miktar tayini için UV spektrofotometrikyöntem kullanılmıştır ve yöntem valide edilmiştir. Formülasyonların çözünmehızı profilleri çizilmiş ve kinetik olarak değerlendirilmiştir.Anahtar kelimeler; Ketorolak trometamin, Hidrofilik matriks tablet, Faktöriyeltasarım, Selüloz türevleri

Ketorolac tromethamine (KT) is nonsteroidal anti-inflammatory drug(NSAID). lt's used orally, intramuscularly (i.m.) and intravenously (i.v.).Ketorolac is bounded to plasma proteins over 99%. lts plasma half life is about4-6 hours. The recommended oral dose of KT is 1 O mg every 4 to 6 hours to amaximum of 40 mg daily for a maximum total of 7 days.In this study, hydrophylic matrix tablets of KT were prepared usingcellulose derivatives as Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC), Hydroxyethylcellulose (HEC) and Carboxymethyl cellulose (CMC) by direct compression andwet granulation tecnique. The effect of polymer type and concentration wereinvestigated on drug release by 23 factorial design. For the quality control ofmatrix tablets, weight. deviation, hardness, friability, diameter-height ratio,content uniformity of KT and in vitro dissolution technique were performed. UVSpectrophotometric method was used to detection of KT in matrix tablets. Thismethod is validated. Dissolution profıles of the formulations were plotted andevaluated kinetically.Key words; Ketorolac Tromethamine, Hydrophylic Matrix Tablet, FactorielDesign, Cellulose derivatives