Göze uygulanan jel preparatlarının formülasyonu üzerine araştırmalar

Abstract

100 8. ÖZET Bu çalışmada göze uygulanan jel preparatlarının formülasyonlarında kullanımları uygun olan polimerik taşıyıcılar ve diğer yardımcı maddeler seçilerek, etken maddesiz ve etken maddeli olmak üzere çeşitli formülasyonlar hazırlanmış ve yapılan in vitro testlerle formülasyonların etkinliği araştırılmıştır. Çalışmamızda, model etken madde olarak seçtiğimiz lidokain hidroklorür 'ün fizikokimyasal ve kullanım özelliklerine uygun olarak hazırlanan formülasyonlarda, polimerik taşıyıcılardan karbopol 934, 940, 941, HPMC, NaCMC, HEC farklı oranlarda kullanılmıştır. Formülasyonlarda öncelikle fiziko-farmasötik parametreler değerlendirilmiştir. Bu amaçla formülasyonların reolojik davranışları, viskoziteleri, yüzey gerilim özellikleri, pH ölçümleri ve ön stabilite incelemeleri yapılarak, kontroller farklı sıcaklıklarda (4°C, 22°C, 40°C) 6 ay boyunca sürdürülmüştür. Ayrıca formülasyonların mukozaya yapışabilirlik özellikleri in vitro olarak ölçülmüştür. Formülasyonlardan lidokain hidroklorür 'ün in vitro salım özellikleri incelendikten sonra sonuçların sıfır, birinci ve QVt kinetiklerine uyumları incelenmiş ve etken madde çıkışının genellikle QVt kinetiğine uygun olduğu belirlenmiştir. Çalışmamız sonucunda hazırlanan tüm formüller gerek fiziko-farmasötik özellikleri, gerekse in vitro etken madde salım özellikleri açısından değerlendirilmişlerdir. Bu formüllerden; göze uygulandıklarında herhangi bir rahatsızlığa yol açmaması, akış özelliklerinin göze uygun olması, viskozitelerinin yardımcı maddelerden etkilenmemesi, mukozaya yapışabilirlik özelliklerinin, etken madde salım özelliklerinin ve ön stabilite bulgularının istenildiği gibi olması nedeniyle, özellikle karbopol içeren formüller değerlendirilmiştir. Sonuç olarak; %0.2-0.5 oranlarında karbopol 934, 940, 941 içeren formüllerin lokal anestezik etkili bir etken madde olan lidokain hidroklorür için, etki süresi uzatılmış ve etkisini çabuk gösteren en uygun formüller olduğuna karar verilmiştir. Anahtar Kelimeler: Göz Preparatları, Oftalmik Jel, Lidokain Hidroklorür, Polimerik Taşıyıcılar, Formülasyon Parametreleri.

101 9. SUMMARY In this study, choosing the polymeric vehicles and other excipients taking place in gel formulations that apply to eye, many formulations have been prepared and with in vitro tests their efficiency was investigated. In our study, lidocain hydrochloride choosed as a model drug and according to its specifications, some formulations prepared choosing carbopol 934, 940, 941, HPMC, NaCMC, HEC as polymeric vehicles. They are used in different ratios. In the formulations, firstly their physico-pharmaceutical parameters evaluated. For this purpose the rheological behaviors, viscosity, their surface tensions, pH measurement and prestability investigated. The controls have been carried on for 6 months in different temperatures (4°C)22oC,40°C). The in vitro mucosal adhesiveness of the formulations was also measured. After examining the in vitro release characteristics of lidocain hydrochloride, the zero order, first order and CWt kinetics investigated and observed that the drug release was fitted to QVt kinetics. At the end of our study all the formulations evaluated regarding to their physico-pharmaceutic and in vitro drug release kinetic specifications. In these formulations when applicated to eye as no eye discomfort observed, their rheology was suitable to eye, their viscosity did not effect by other excipients, their mucosal adhesiveness was good, drug release and prestability data were sufficient. So by these causes specially the formulations containing carbopol have been taken into consideration. As a result, the formulations of lidocain hydrochloride - a local anesthesical drug- in 0.2 - 0.5 % ratios containing carbopol derivatives (934, 940, 941) were selected as suitable. It effected in a short time hence its efficiency time was prolonged. Key Words: Ophthalmic Preparations, Ophthalmic Gel, Lidocain Hydrochloride, Polymeric Vehicles, Formulation Parameters.