Lipid mikroküreler

Abstract

78 ÖZET Lipid Mikroküreler Bu çalışmada, hidrojene pamuk tohumu yağı lipid materyal olarak kullanılarak dondurulabilir hidrofobik dispers faz yöntemi ile prednisolon mikrokürelerinin hazırlanması amaçlandı. Mikroküre oluşumu ve etken madde açığa çıkışı üzerine, dispersiyon ajanı konsantrasyonunun, etken madde-lipid oranının, işlem sırasında uygulanan karıştırma hızının ve katkı maddelerinin konsantrasyonunun etkisi incelendi. Etken madde salımı sürekli akış yöntemi kullanılarak 7 saat ve 24 saat süre ile test edilerek elde edilen verilerin hedef profile ve değişik kinetiklere uyumu incelendi. Sonuç olarak, uygun dispersiyon ajam konsantrasyonunun %5 a/h, etken madde-lipid oranının 1:4 olduğu ve işlem sırasında uygulanan karıştırma hızının artışının partikül büyüklüğünde küçülmeye neden olduğu saptandı. Stearil alkol, stearik asit ve gliseril monostearat gibi kullanılan katkı maddelerinin etken madde açığa çıkışını artırdığı bulundu. 24 saat süre ile test edilen ve ideal formül olduğu saptanan formül % 40 (a/a) oranında stearil alkol içermekte olup etken madde saliminin Q- >*Jt kinetiğine uyum sağladığı saptandı. Anahtar Sözcükler: Dondurulabilir hidrofobik dispers faz enkapsülasyonu, hidrojene pamuk tohumu yağı, lipid mikroküreler, prednisolon, sürekli akış yöntemi.

79 SUMMARY Lipid Microspheres In this study, it was aimed to prepare lipid microspheres of prednisolone using hydrogenated cottonseed oil as an inert lipid material by the hydrophobic congealable disperse-phase encapsulation method The parameters affecting microsphere formation and drug release were investigated. These parameters are the concentration of dispersant agent, the ratio of drug-lipid, the stirring rates applied on process and the type and concentration of additives using for the modification of drug release. Drug release rates of lipid microspheres were tested by flow through cell method over the period of seven hours and, 24 hours for the formulation that release prednisolone identical with target profile. The results obtained were applied to different kinetic equations. Optimum dispersant agent concentration and drug-lipid ratio were 5 % w/v and 1:4 % (w/w), respectively. An increase in stirring rate shifted the size distribution toward finer particles. The addition of modifiers such as stearyl alcohol, stearic acid, and glyceryl monostearate greatly increased the drug release. Optimum formulation that release the drug during 24 hours at the controlled rate contained stearyl alcohol as the modifier at the concentratio of 40 % (w/w). Drug release from this formulation followed Q-»Vt Kinetic equation. Key Words: Hydrophobic congealable disperse-phase encapsulation, hydrogenated cottonseed oil, lipid microspheres, prednisolone, flow through cell.