Lipozomlar, karekteristikleri, radyonüklidlerle işaretlenmesi ve klinik uygulama alanları

Abstract

VI -ÖZET Lipozomlar; lipit tabaka (veya tabakalar) ve sulu faz olmak üzere iki ana bölümden oluşan, yaklaşık 0.02-20 um büyüklüğünde sentetik fosfolipit yapısındaki veziküllerdir. îlk olarak biyolojik canlı membranlara model oluşturmak amacıyla kullanılmışlar ve daha sonraları biyoloji, tıp ve ilaç tedavisi gibi pek çok sahada kendilerine uygulama alanı bulmuşlardır. Lipozomlar sahip oldukları özelliklerden dolayı (fiziksel, kimyasal ve biyolojik özellikler) daha çok ilaç taşıyıcı sistem olarak kullanılmışlardır. Sunulan çalışmada, etken madde içermeyen boş-lipozomların (sıvı- kristal ve jel tipte) model olarak hazırlandığı bir çalışma yapılarak çok tabakalı lipozomlar film yöntemi ile formüle edilmiştir. Bu işlem için farklı faz geçiş sıcaklıklarına sahip iki ayrı fosfolipit (PL- 100 ve PL-90H) kullanılmıştır. Daha sonra hazırlanan lipozomların karekteristik özellikleri (fosfolipit verimi, lipozom tabaka sayısı ve tip tayini, lipozomların enkapsülasyon hacmi) değişik yöntemlerle belirlenmiştir. Elde edilen bulgulara göre hazırlanan lipozomların ortalama partikül büyüklükleri 3 jım dolayında bulunmuştur. Lipozomların enkapsülasyon hacimleri ise 4-4.1 jiLml-1 değerlerindedir. Çalışmanın bundan sonraki aşamasında hazırlanan lipozom formülasyonları popüler bir radyonüklit olan 99nrrc jje işaretlenmiş ve radyoaktif olarak işaretlenen bu lipozomların işaretleme verimliliği ÎTK yöntemi ile incelenmiştir. Sonuç olarak her iki tip lipozom formülasyonu ile elde edilen işaretlenme verimliliği % 82 dolayında bulunmuştur. Elde edilen sonuçların ışığı altında radyoaktif işaretli etken maddesiz lipozomların hazırlanması ve biyodağılımın belirlenmesinin, etken maddeli lipozomların hazırlanması ile diyagnostik görüntüleme ve tedavi işlemlerine önderlik edebileceği düşünülmektedir. -63-

VII-SUMMARY Liposomes are synthetic vesicles which consist of two main parts as lipid layer (or layers) and water phase. They have 0.02-20 jim of particle sizes and synthetic phospholipid structure. Liposomes were used as a model system for living biological membrane. Afterwards, they have been found many application fields ie., biology, medicine and drug theraphy. Liposomes were used especially in drug delivery systems because of their properties (ie., physical, chemical and biological properties) In this study, multilamellar (MLV) liposomes (liquid- crystal and gel type) without active material were prepared by the film method. For this purpose two kinds of phospholipid (PL- 100 and PL-90H) were used which have different phase transition temperatures. Afterwards, the charect eristic properties of the prepared liposomes (ie., the phospholipid yield, number and type of liposome layers, encapsulation volume) were determined by different type of methods. Accoording to the results; the average size of the liposomes were found around 3 Jim and the encapsulation volumes between 4 and 4. 1 jiLml`1. In the other stage of this study, the prepared liposome formulations were labelled with 99mTc which is very popular radionuclide and the labelling efficiency was determined by ITLC method. As a result the labelling efficiency which obtained for each liposome formulation were around 82 %. According to the obtained results; it seems that preparation of liposomes and determination of biodistribution without active material will be established a base for preparation of liposomes with active material to use in diagnostic imaging and treatment -64-