Bazı 2(3H)-benzotiyazolinon türevi bileşikler üzerinde çalışmalar

Abstract

VI. ÖZET Analjezik etkisi olabilecek 2- veya 3-(2(3H)-Benzotiyazolinon-3-il)propanamit türevi 6 yeni bileşiğin sentezi gerçekleştirilmiştir (Tablo-II). Bileşiklerin sentezi 2- aminotiyofenorden hareketle gerçekleştirilmiştir. 2-Aminotiyofenol üre ile reaksiyona sokularak 2(3H)-benzotiyazolinon sentez edilmiştir. Bu bileşiğin alkali ortamda uygun kloropropanamit türevleri ile reaksiyona sokulmasıyla Tablo-II' de gösterilen bileşikler sentez edilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin kimyasal yapıları İR, ^-NMR ve elemental analiz sonuçları ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin analjezik etkinliği aspirin standart alınarak Modifıye Koster Testi ile incelenmiştir. Deneylerimizde 3-(2(3H)-benzotiyozolinon-3-il)propanamit yapısında olan bileşik 4-6 aspirine kıyasla daha etkin bulunmuştur. Özellikle bileşik l-[3-(2(3H)- benzotiyazolinon-3-il)propanoil]-4-fenilpiperazin sentezi yapılan bileşikler arasında en etkinidir. 52

VII. SUMMARY Six new 2-or 3-(2(3H)-benzothiazolinone-3-yl)propanamide derivatives, which may exhibit analgesic activity, have been synthesized (Table-II). Syntheses of the compounds were carried out starting from 2-aminothiophenol. 2-Aminothiophenol was reacted with urea to give 2(3H)-benzothiazolinone. The reaction of 2(3H)- benzothiazolinone with corresponding chloropropanamide derivatives in alkaline medium gave the compounds listed in Table-II. Chemical Structures of the compounds synthesized have been elucidated by their IR, ^-NMR spectral data and elemental analyses. Analgesic activity of the compounds was tested by employing Modified Koster Test and using aspirin as a standard. Among the compounds, compounds 4-6, which are 3-(2(3H)-benzothiazolinone- 3-yl)propanamids, were found more active than aspirin in our experiments. Especially compound 5 l-[3-(2(3H)-benzothiazolinone-3-yl)propanoil]-4-phenylpiperazine was found the most active one. 53