Farmasötik kombinasyonlarda yardımcı madde olarak kitozan kullanımının değerlendirilmesi

Abstract

ÖZET Farmasötik Yardımcı Maddeler, formülasyonlann oluşumunda çok önemli rol alırlar. Son yıllarda farmasötik yardımcı madde olarak gündeme gelen Kitozan, yengeç kabuklarından elde edilen kitinin kısmen deasetillenmiş şeklidir. Birkaç fonksiyonu; bağlayıcı ve dağıtıcı özellikleri olan kitozan model etken madde seçilen piroksikam ile kullanılarak farklı iki tabletleme yöntemiyle hazırlanmıştır. Kitozamn farmasötik formülasyonlarda fonksiyonel özelliklerinin ortaya çıkarılması amacıyla genelde bağlayıcı olarak kullanılan yardımcı maddelerden polivinilprolidon (PVP) ve dağıtıcı yardımcı maddelerden karboksimetilselüloz (CMC) ' un değişik formları değişen oranlarda kullanılmıştır. Tüm formülasyonlar kısa süreli hızlandırılmış stabilite testlerine tabi tutulmuş stabilite öncesi, stabilite süresi ve stabilite sonrasında yapılan in vitro testlerle formülasyonlann uygunluğu tesbit edilmiştir. Kitozamn yaş yöntem kullanılarak artan oranlarda formülasyonlara girmesinin etken madde salimim azaltıcı yönde etkisi olduğu görülmüştür. Bu nedenle kitozamn kontrollü salım yapan ilaç şekillerinde yardımcı madde olarak kullanımımn uygun olacağı düşünülmektedir.Bunun yamsıra kitozamn kuru yöntem kullanılarak hazırlanan formülasyonlannda artan oranların salım hızım azaltıcı etkisi, yaş yöntemle hazırlanan formülasyonlara göre daha az belirgin olduğu görülmüştür. Çalışmamızda fonksiyonel özelliklerini incelemeye çalıştığımız kitozan; doğal kökenli olması, bağlayıcı ve dağıtıcı özellikleri birarada içermesi gibi avantajları nedeniyle farmasötik endüstride öneminin artacağı düşünülmektedir. Formülasyonlarda daha az çeşit ve miktarda farmasötik yardımcıların girmesi maliyetleri de etkileyerek ekonomik açıdan üstünlükler sağlayabilecektir. 82

SUMMARY EVALUATION OF CHITOSAN USAGE AS A EXCIPffiNT IN PHARMACEUTICAL FORMULATIONS Pharmaceutical excipients play very important roles in the formation of formulations. Chitosan that has been on the agenda recently as a pharmaceutical excipient is the form of partly deacetylated chitin obtained from the shells of crabs. Chitosan with a few functions and binding and disintegrant properties has been prepared by two different tabletting methods, using piroxicam selected as an active substance. Different forms of polyvinylpyrrolidone (PVP), used as one of the binding excipients and of carboxymethylcellulose (CMC), one of the disintegrant excipients have been used at varying rates. All formulations have been subject to short-term speeded up stability tests and the compatibility of formulations with the in vitro tests carried out at pre-stability during the stability and post-stability has been determined. By using wet method, it has been observed that chitosan has an effect on decreasing active substance release, reacting with formulations at increasing rates. Therefore, it is considered that using of chitosan as a excipient may be appropriate in the forms of medicine releasing in a controlled way. Moreover, it has been observed that the increasing rates of chitosan have less definite decreasing effect on realising speed in the formulations prepared by using dry method as againts in the formulations prepared by wet method. Since chitosan, the functional properties of which we have tried to examine, is of natural origin and involves such advantages as binding and disintegrant properties, it is considered its importance may increase in pharmaceutical industry. The fact that pharmaceutical excipients in fewer kinds and amounts enter the formulations may provide superiority, affecting the costs, from the economical point of view. 83