4-metilbenzo[d]tiyazol-2-amin türevlerinin biyolojik aktivite ve DNA ile etkileşimlerinin araştırılması

Abstract

Bu çalışmada, 4-metilbenzo[d]tiyazol-2-amin türevlerinin biyolojik aktivite ve DNA ile etkileşimleri ile çalışıldı. Biyolojik aktivite olarak Antimutajenik, Mutajenik, Antimikrobiyal ve Antioksidan özellikleri, DNA ile etkileşimlerinde ise DNA kesme ve DNA bağlanma özellikleri araştırıldı. Mutajenite ve antimutajenite özellikleri Salmonella typhimurium TA98 ve TA100 mutant suşları kullanılarak Ames testi ile incelendi. Her bileşik için çalışılan tüm konsantrasyonların mutajenik özellikte olmadığı, ancak konsantrasyona bağlı olarak antimutajenik özellik gösterdikleri belirlendi. Antimikrobiyal çalışmalar broth mikrodilüsyon yöntemine göre yapıldı. 4-Metilbenzo[d]tiyazol-2-amin türevlerinin bakteriler ve mayalar üzerinde etkili olduğu gözlendi. Bileşiklerin potansiyel antioksidan aktiviteleri pozitif kontrol olan bütil hidroksi tolüen (BHT) ile birlikte UV-Vis spektrofotometresinde ölçüldü. Bileşiklerin BHT'den daha yüksek aktivite gösterdiği tespit edildi.DNA kesme etkinliği, agaroz jel elektroforezi yöntemi kullanılarak pBR322 plazmid DNA ile çalışıldı. Üç bileşiğinde hem hidrolitik olarak hem de oksidatif ajan varlığında DNA kesme aktivitelerinin olduğu görüldü. Bileşiklerin DNA bağlanmaları UV-Vis absorpsiyon titrasyonu metodu ile araştırıldı. UV-Vis sonuçlarına göre bileşiklerin CT-DNA'ya elektrostatik olarak bağlandığı bulundu.

In this study, 4-methylbenzo[d]thiazole-2-amine derivatives were studied for their biological activity and interaction with DNA. Antimutagenic, mutagenic, antimicrobial and antioxidant properties were performed as a research of biological activity. Interactions with DNA was studied using property of DNA cleavage and DNA binding.Salmonella typhimurium TA98 and TA100 mutant strains were studied by Ames test in order to determine the mutagenic and antimutagenic properties. All concentrations tested for each compound were not mutagenic, but were found to be antimutagenic depending on concentration. Antimicrobial studies were performed according to broth microdilution method. 4-Methylbenzo[d]thiazol-2-amine derivatives were observed to be effective on bacteria and yeast. Potential antioxidant activities of the compounds were measured in a UV-Vis spectrophotometer with butyl hydroxy toluene (BHT) as a positive control. It was found that the compounds had higher activity than BHT.The DNA cleavage efficiency was performed by agarose gel electrophoresis method with using pBR322 plasmid DNA. Within three compounds it was seen that DNA cleavage activities were both hydrolytically and in the presence of oxidative agent. DNA binding of the compounds was investigated by UV-Vis absorption titration method. According to the results of UV-Vis, the compounds were electrostatically bound to CT-DNA.