Miyadında gebe sıçanlarda miyometriyumunda Beta 3 adrenerjik reseptör agonisti CL 316,243`ün myometrial kontraksiyonlar üzerindeki inhibitör etkisinin ve etki mekanizmasının araştırılması

Abstract

ÖZETM YADINDA GEBE SIÇANLARIN N V TRO M YOMETR YALKONTRAKS YONLARI ÜZER NDE CL 316243'ÜN NH B TÖR ETKMEKAN ZMASININ ARAŞTIRILMASIECZ. KRAM SARAÇBu çalışmanın amacı, miyadında gebe sıçanlardan izole edilen ve oksitosinlestimüle edilen miyometrial şeritler üzerinde selektif beta-3 reseptör agonistiCL 316243'ün etkisini araştırmaktır.Miyometriyal şeritler 10 adet miyadında gebe sıçandan elde edildi ve izometrikgerilimleri kaydetmek için organ banyolarına asıldı. CL 316243 (10-10-10-5 M)' ünartan konsantrasyonlarının etkisi oksitosinle stimüle edilmiş miyometrial kasılmalarüzerinde ve metoprolol (10-6 M), ICI-118.551 (10-6 M) ve SR-59230A (10-6 M) ile ön-muamele görmüş miyometrial kasılmalar üzerinde ölçüldü. CL 316243 (10-10-10-5 M)oksitosinle stimüle edilmiş miyometrial kasılmaların amplitüd ve frekansınıkonsantrasyona bağımlı bir şekilde azalttı. CL 316243 ile kasılmaların amplitüd vefrekansında oluşan azalmalar, selektif beta-3 reseptör antagonisti SR-59230Atarafından önlenirken, selektif beta-1 reseptör antagonisti metoprolol ve selektif beta-2 reseptör antagonisti ICI-118.551 tarafından değiştirilmedi.Bu sonuçlar, CL 316243'ün miyadında gebe sıçanlardan izole edilenmiyometrial şeritlerin kontraktil aktivitesini konsantrasyona bağımlı bir şekildeazalttığını gösterir. CL 316243'ün inhibitör etkisinin SR-59230A tarafından anlamlışekilde azaltılması ise etki mekanizmasında beta-3 reseptörlerin rolünü gösterir.

SUMMARYINVESTIGATION OF THE MECHANISM OF INHIBITOR EFFECT OF CL 316243 ON INVITRO MYOMETRIAL CONTRACTIONS OF TERM-PREGNANT RATS.ECZ.IKRAM SARACThe aim of this study was to investigate the effect of CL 316243, a selective beta-3receptor agonist, on oxytocin-stimulated contractions of myometrial strips isolated fromterm-pregnant rats.Myometrial strips were obtained from ten term-pregnant Wistar Albino rats and weremounted in organ baths for recording of isometric tension. The effect of cumulative-concentrations of CL 316243 (10-10-10-5 M) on oxytocin-stimulated myometrial contractionsand on contractions of myometrial smooth muscle pretreated with metoprolol (10-6 M), ICI-118.551 (10-6 M) and SR-59230A (10-6 M) was evaluated. CL 316243 (10-10-10-5M) concentration-dependently decreased the amplitude and frequency of oxytocin-stimulated of myometrial contractions. The inhibition of the amplitude and frequency ofcontractions by CL 316243 were antagonized with SR-59230A, a selective beta-3 receptorantagonist, but did not change with metoprolol, a selective beta-1 receptor antagonist andICI-118.551, a selective beta-2 receptor antagonist.These results show that CL 316243 concentration-dependently decreasedcontractile activity of myometrial strips isolated from term-pregnant rats. Inhibitor effect ofCL 316243 was significantly reduced by the SR-59230A that suggests the role of beta-3receptors as the mechanisms of action.