2-asetilnaftalen türevleri üzerinde çalışmalar

Abstract

ö 2 E T Yeni bir antikonvülsan ilaç grubu olan ari lalkil imi dazol grubu bileşiklerde iraidazol halkasının aktivite açı sından önemini incelemek amacıyla, imidazol halkası yerine farklı grupların girdiği 2-asetilnaftalen türevi 18 bileşik ve bunların redüksiyon ürünleri hazırlanmıştır. Sentezi yapı lan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon yüzde verim leri aşağıda tablo halinde verilmiştir. Bileşikler, çoğunluk- la, uygun aminin naf tacil bromür ile N-alkilleme reaksiyonla-96 rı sonucu elde edilmiş ve redüks iyonları sodyum borohidrür ile yapılmıştır. Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kroma tografisinde R- değerleri ve UV absorbsiyon özellikleri sap tanmıştır. Bileşiklerin yapıları İR, NMR spektroskopisi ve elementer analiz verileri ile kanıtlanmıştır. Antikonvülsan aktivite tayini için Maksiraal Elektro şok Nöbet (MES), Subkütan Pentilentetrazol (Metrazol) Nöbet Eşik ( scMet. ) testleri ve nörolojik bozukluklar için ise rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Yapılan çalışmalar sonucunda bu grup bileşiklerde imidazol halkasının yüksek antikonvülsan aktivite için önem li olduğu bulunmuştur.

SUMMARY 18 Compounds of 2- acetylnaphtalene derivatives and their reduction products have been synthesized to investigate the importance of imidazole ring for the anticonvulsant activity in the arylalkyl compounds which are a new anticonvulsant drug group. The melting points and the percentage of the yields of the compounds synthesized are given in the table below. The compounds have generally been prepared by the N-alkylation reaction of the appropriate amines with naphtacylbromide,98 and the reduction products are realized with sodium boro:- hydride. The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and the UV absorption properties of the synthe sized compounds have been determined. The structures of the compounds have been proved by IR, NMK spectroscopy and the elementary analysis data. Determination of the anticonvulsant activity by the maximal electroshock seizure (MES) and the subcutaneous pentylenetetrazol ( scMet. ) tests and the rotorod toxicity test for neurological deficit have been performed. The results of these studies indicate that the imida zole ring in this group compounds is important for the highest anticonvulsant activity.