Bazı tiyazolo[3,2-b] - 1,2,4-triazol türevlerinin sentezi

Abstract

Nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar, osteoartrit gibi eklem rahatsızlıkları ve iltihap oluşumuna bağlı ağrının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Fakat tedavi sırasında uzun süreli kullanılmaları midede ülser ve hazımsızlık gibi yan etkilere sebeb olmaktadır. Bundan dolayı daha güvenli ve daha aktif olan nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların geliştirilmesine gerek duyulmaktadır.Bu çalışmada başlangıç maddesi olarak, nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların arilpropiyonik asit grubuna bağlı olan naproksen ve ibuprofen kullanılmıştır. Bu maddelerin antiinflammatuvar ve analjezik aktiflik gösteren birçok tiyazolo[3,2-b]-1.2.4-triazol türevleri 84a-n, 85a-t sentezlenmiştir. Bu ürünlerin yapıları 1H-NMR, 13C-APT ve IR spektrumları ile doğrulanmıştır. Sentezlenen bu maddelerin bir kısmının antiinflamatuvar / analjezik aktiflikleri ve gastrit ülser etkileri incelenmiş ve aktif bileşikler oldukları bulunmuştur.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are used widely in the treatment of arthritic disease as osteoarthritis and pain occured by inflammation. However, their long-term use during the treatment causes side effects such as gastric ulceration and dyspepsia. Hence, more effective and safer non-steroidal anti-inflammatory drugs development is necessary.In this study, naproxen and ibuprofen, which belong to the arylpropanoic acid class of NSAIDs, were used as starting materials. A number of thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazole derivatives of these compounds 84a-n, 85a-t which have anti-inflammatory and analgesic activities were synthesized. The chemical structures of the products were confirmed with 1H-NMR, 13C-APT and IR spectrums. One part of the compounds synthesized were tested for their anti-inflammatory, analgesic activities and gastric ulcer effects, and significant activities were observed.