Radyoişaretli temozolomide taşıyıcı katı lipid nanoparçacık formülasyonu ve radyofarmasötik potansiyelinin incelenmesi
- Global styles
- Apa
- Bibtex
- Chicago Fullnote
- Help
Abstract
Günümüzde, 99m Tc ile radyoişaretli bileşikler hedef organ görüntülenmesi için yaygın ola rak kullanılmaktadır. Bu çalışmada, bir antikanser ajan olan temozolomide (TMZ) katı lipid nanoparçacıklara (SLN) yüklenerek [ 99m Tc(CO) 3 ] + koru ile radyoişaretlenmesi sağlanmıştır. Dinamik Işık Saçılımı (DLS), Zeta Potansiyeli ölçümü (ZP), Taramalı Elektr on Mikroskobu (SEM) yöntemleri ile sentezlenen TMZ - SLN nanoparçacıklarının morfolojik özellikleri, parçacık boyutu ve zeta potansiyeli belirlenmiştir. DLS analizinden parçacık boyutunun 120±20 nm , zeta potansiyeli değerinin - 30,4 mV olduğu, SEM görüntüler inden ise parçacıkların 70 - 200 nm arasında değişen boyutlarda ve küresel morfolojide oldukları anlaşılmaktadır. K atı lipid nanoparçacıkların ilaç yükleme kapasitesi nin % 49,25 olduğu saptanmıştır. Yapılan kalite kontrol sonucunda [ 99m Tc(CO) 3 ] + koru ile işa retli temozolomid e ( [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ ) için % 99,3 ±0 ,35 radyoişaretleme verimi , temozolomid e yüklü katı lipid nanoparçacıklar da ( [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ - SLN ) ise % 90,04±0,3 radyoişaretleme verimi elde edilmiştir. Bu çalışmada katı lipid nanoparçacıkların hücre düzeyinde etkinlikleri U87 MG ( insan glioblastoma - astrocytoma ) ve Daoy ( insan medulloblastoma ) hücre hatları üzerinde incelenmiştir. TMZ - S LN' leri n hücreler üzerinde sitoto ksik etki viii göstermediği ve TMZ' n in U87 MG ve Daoy hücre hatları üzerinde 48. saattek i IC 50 değerleri sırasıyla 1241 μM ve 501 μM olarak hesaplanmıştır . Hücreler üzerindeki bağlanma etkinliğinin zamanla değişimi incelendiğinde en yüksek bağlanma veriminin [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ - SLN için U87 MG hücre hattı üzerinde 240. dakikada % 33,36±3,77 değe rinde olduğu gözlemlenmiştir. Sonuç olarak, antikanser bir ilaç yüklü radyoişaretli katı lipid nanoparçacıklar oluşturularak, biyolojik davranışlarının in vitro olarak izlenmesi sağlanmıştır.Anahtar sözcükler: Temozolomide, katı lipid nanoparçacık, [ 99m Tc(CO) 3 ] + koru, radyoişaretleme, in vitro Recently, 99m Tc labeled compounds are extensively used for imaging of target organ. In this study, an anticancer agent temozolomi de loaded solid lipid nanoparticles synthesized and they radiolabeled with [ 99m Tc(CO ) 3 ] + core. TMZ - SLNs morphological characteristics, particle size and zeta potential were determined by Dynamic Light Scattering (DLS), Zeta Potential Measurement (ZP) and Scanning Electron Microscopy (SEM) methods. The particle size by DLS analysis is 120 ±20 nm and the value of the zeta potential is - 30,4 mV and the particle size using SEM images is observed in varying sizes between 80 - 200 nm in spherical morphology. The entrapment efficiency of the solid lipid nanoparticles is determined as 49.25%. After the quality control studies, t he radiolabeling efficiency of [ 99m Tc(CO) 3 ] + core radiolabeled temozolomide ( [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ) was 99. 3 % ±0. 35 and the radiolabeling efficiency of temozolomide loaded solid lipid nanoparticles ( [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ - SLN ) was 90 . 04%± 0.3 . In this study, activites of solid lipid nanoparticles on cells is investigated on U87 MG ( human glioblastoma - astrocytoma ) and Daoy ( human medulloblastoma ) cell lines. IC 50 values in 48 hours of TMZ is determined on U87 MG and Daoy x cell lines as 1241 μ m and 501 μm respectively. The study of t he changing of the binding activity by time on cells , the greatest binding efficiency was determined in 240 minutes for [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ - SLN as 33,36 %±3.77. In conclusion, obs erving biological behavior of solid lip id nano particles of in vitro studies is obtained by forming radiolabeled an anticancer drug loaded solid lipid nanoparticles.Keywords: Temozolomide, S olid Lipid Nanoparticles, [ 99m Tc(CO) 3 ] + core, radiolabeling, in vitro
Collections