Etil selüloz ile mikrokapsülleme üzerine etilen vinil asetat kopolimerlerinin etkisi

Abstract

- 118 - G. ö Z E T Etil selüloz (N-22) kullanılarak çözmeyen sıvı (NS) olarak kaynama noktası yüksek petrol eteri (PE), çözücü ola rak siklohekzan kullanılarak etil selülozla(EC) faz ayrışma sı yöntemi ile ilaç yükü 0.67 olan APAP ve teofilin mikrokap- sülleri hazırlanmıştır. Ortama koaservasyon indükleyici madde olarak vinil asetat içeriği değişik etilen vinil asetat kopolimeri (EVAC) türleri koaservasyon ortamına ilave edildiğinde, elde edilen mikrokapsüllerin salım, akıcılık, partikül büyüklüğü ve kon- solidasyon özellikleri incelenmiştir. Teofilin mikrokapsüllerinde vinil asetat oranı en düşük olan EVAC 450, salım hızını en fazla düşüren EVAC türü olmuştur. Bu polimerin koaservasyon ortamına % 0.25 derişimde konduğunda elde edilen 0.67 ilaç yüküne sahip mikrokapsüller, en düşük salım hızı göstermiştir. EVAC 350 kullanıldığında bu optimum derişim % 0.33 olmuştur. İlaç salım hızı üzerine en az etkili olduğu görülen EVAC 210 'un optimum oranı ise % 0.25'tir. EVAC 210 veya 350 kullanıldığında oluşan mikrokapsül-lerin partikül büyüklüğü artmış, EVAC 450 konduğunda ise artmamıştır. EVAC, bu yöntemle faz ayrışması ile elde edilen mikrokapsüllerin kabuğunun geçirgenliğini, NS ilave edilme den, sıcaklığın düşürülmesi ile elde edilen mikrokapsüllerin- kine göre daha fazla azaltmış, daha homojen bir kabuk oluşumu sağlamıştır.

- 119 - H. SUMMARY APAP and theophylline microcapsules with drug a load of 0.67 were prepared by phase separation method, using petroleum ether of high boiling point as nonsolvent and cyclohexane as solvent. The characteristic properties of the prepared microcapsules, such as release, flowability, particle size distribution and consolidation were investigated in the case of ethylene vinyl acetate copolymer (EVAc) addition-as coacervation inducing agent-with different vinyl acetate contents in the coacervation medium. EVAc 450, whose ethylene vinyl acetate content was lowest of all, was found to be the most effective EVAc type, on the decrease of the theophylline release. The slowest release of theophylline from the microcapsules with a drug load of 0.67 was observed in the case of addition of 0.25 % EVAc 450 in the coacervation medium. In the case of EVAc 250, this optimum concentration was found to be 0.33 %. The least effective EVAc type on the release of theophylline from the microcapsules was found to be EVAc 210 with an optimum concentration of 0.25 %. The permeation of the microcapsule walls was much more decreased by EVAc in our method (with nonsolvent) than in the method of phase seperation by decreasing temperature in the absence of nonsolvent. Particle size of microcapsules were increased with the addition of EVAc 210, or EVAc 350 in the coacervation medium. But in the case of EVAc 450, the particle size of microcapsules were found not to be increased..mb8