Dermal prodrug olarak tasarlanan bazı indometazin türevlerinin sentezi

Abstract

ÖZET Transdermal ilaç uygulamalarında kullanılabilecek ilaç etken bileşiklerinin sayısındaki kısıtlama, ancak deriden geçirgenliği arttıran bazı kimyasal taşıyıcıların (enhancer) geliştirilmesi ve formülasyonlarda yer alması ile ortadan kalkmıştır. Bu çalışmada taşıyıcı etkileri çok iyi bilinen basit alkol metanol ile büyük moleküllü bir terpenoid alkol olan mirtenolün, antiinflamatuvar ve analjezik etkili indometazin ile esterleri hazırlanmıştır. Bu iki esterin yapıları UV, İR, 1H NMR ve kütle spektral verileriyle teyit edilmiştir. Önilaç olarak tasarlanmış iki bileşiğin transdermal olarak absorbsiyon yetenekleri bundan sonra yapılacak bir çalışmanın konusu olacaktır.

SUMMARY The limitation in the number of drugs that may be used in transdermal drug applications has been overcome as a result of the development of certain chemical enhancers which facilitate the penetration thorough the skin and their utilization in drug formulations. In this study, indomethacin, an antiinflammatory and analgesic drug, has been esterified with a simple alcohol, methanol, and a terpenoid alcohol, myrtenol, both of which of possess well-known enhancer activities. The structures of these two esters were confirmed by UV, İR, 1H NMR and mass spectral data. The transdermal absorption capabilities of these two esters designed as prodrugs will be the subject of another study.