Potansiyel olarak aktif bazı amit türevi bileşiklerin sentezi

Abstract

Bu çalışmada, antikonvulzan aktivite gösterdiği bilinen iki farklı farmakoforun birleştirilmesiyle tasartanan nonsübstitüe veya A/-fenil halkasının o- veya p- konumunda Cl veya CH3 bulunan beş tane 2-okso-A/-fenil benzoksazolin- 3-asetamit türevi bileşiğin sentezi gerçekleştirilmiştir. Bu amaçla ilk basamakta anilin veya sübstitüe anilin ile 2-kloroasetil klorür'ün tepkimesiyle 2-kloro-N- fenilasetamit türevleri hazırlanmış, ikinci basamakta bu araürünler 2(3H)- benzoksazolinon ile tepkimeye sokularak hedef bileşiklere varılmıştır. Bileşiklerimizin yapıları UV, İR, 1H NMR ve CIMS spektral verileriyle teyit edilmiştir. Hedef bileşiklerimizin, 1H NMR spektrumlarının alındığı solvanda (DMSO-d6) iki rotamer halinde bulunduğu saptanmıştır. Rotamer oluşumuna yol açan konformasyonel sınırlamaların tespiti için daha detaylı çalışmalara gereksinim duyulmaktadır. Olanaklarımız dışında kalan daha ileri analizlerin yapılabilmesi için çabalarımız sürecektir.

In this study, two different pharmacofor's which are known to have an anticonvulsant activity were combined and consequently four 2-oxo-N- phenylbenzoxazolin-3-acetamide derivatives having chloro or methyl on the orto or para position and a nonsubstituted derivative were obtained. Due this purpose, as the first step aniline or substituted aniline were reacted with 2-chloroacetyl chloride to prepare 2-chloro-A/-phenyl acetamide derivatives, then these intermediates were reacted with 2(3H)-benzoxazolinon to reach the final compounds. The compounds' structures were elucidated by UV, İR, 1H NMR spectral data. The 1 H NMR spectrums taken in DMSO-d6 solution revealed that our target compounds were present as 2 rotamers. For the determination of the conformational restriction which causes rotamer formation, more detailed studies must be done. We will carry on our attend to realise futher analyses which we're incapable of completing, as it is not feasible for the time being.