Bazı 2-sübstitüe benzimidazol türevlerinin sentezi

Abstract

BAZI 2- SÜBST TÜE BENZ M DAZOL TÜREVLER N N SENTEZEcz. Pınar ALCILYüksek Lisans Tezi, Farmasötik Kimya Anabilim DalıTez Yöneticisi. Prof. Dr. Semih GÜNEŞAralık 2006, 111 sayfaBu çalışmada, aktivite göstermeleri beklenen sekiz bileşiğin sentezi ve yapı aydınlatmaçalışmaları yapılmıştır.Sentezler 1,2-fenilendiamin ve türevlerinin süksinik ve malonik asit ile 4N HCl'li ortamdaısıtılmasıyla gerçekleştirilmiştir. Süksünik asit üzerinden yürüyen reaksiyonların bisbenzimidazoltürevlerini oluşturdukları görülmüştür. Ancak, aynı şartlarda malonik asit ile bisbenzimidazoltürevlerinin yerine benzimidazol türevlerinin oluştuğu görülmüştür.1Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemlerle (UV, IR, H NMR, Kütle)aydınlatılmıştır.Sentezi gerçekleştirilen bileşiklerden, OFD-S ve OFD-M kodlu bileşikler seçilerek DNA ileetkileşimleri konsantrasyon ve zamana karşı araştırılmıştır.Ayrıca tüm bileşiklerin Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus,Enterococcus faecalis'e karşı antibakteriyel aktiviteleri ve Candida albicans'a karşı antifungalaktiviteleri araştırılmıştır.Anahtar sözcükler: benzimidazol, DNA, antifungal, antibakteriyel,e-mail: alclecz@yahoo.com

SYNTHESIS OF SOME 2- SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLEDERIVATIVESPharm. Pınar ALCILMaster of ScienceThesis in Department of Pharmaceutical ChemistrySupervisor: Prof. Dr. Semih GÜNEŞDecember 2006, 111 pagesIn this study, synthesis and structural illumination of eight compounds that are expected todisplay biological activity has been conducted.The synthesises were performed by heating o-phenylendiamine and derivatives with succinicacid and malonic acid in 4N HCl solution. It has been observed that, the reactions with succinic acidformed bisbenzimidazole derivatives. On the other hand, the reactions with the malonic acid under thesame conditions resulted in formation of benzimidazole derivatives instead of bisbenzimidazolederivatives.The structures of all synthesized compounds were analysed with spectroscopic methods (UV,IR, 1H NMR, MS).Among the synthesized compounds, OFD-S and OFD-M coded compounds were selected andtheir interaction with DNA has been examined with respect to concentration and time.In addition to the above, all compounds have been examined for antibacterial activities againstEscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, and forantifungal activities against Candida albicans.Key words: benzimidazole, DNA, antifungal, antibacteriale-mail: alclecz@ yahoo.com