Antienflamatuvar etkili propolis yüklü lipozomal formülasyonların hazırlanması ve karakterizasyonu

Abstract

Yara enfeksiyonları tüm dünyada milyonlarca insanı etkilemektedir. Özelliklekronik yaralarda uzun süren tedavi sürecinde gelişen enfeksiyonu önlemek amacıyla,antimikrobiyal ve antifungal etkiye sahip etkin maddeler kullanılmaktadır. Ayrıca,yara bölgesinde oluşan doku hasarının onarım sürecinde oksijen radikallerioluşmaktadır. Antioksidan maddeler, yara bölgesini serbest radikal hasarlarına karşıkorurlar ve böylece yara iyileşmesini hızlandırırlar. Doğal bir arı ürünü olan propolis,içeriği nedeniyle hem antimikrobiyal/antifungal hem de antioksidan özelliğe sahiptir.Bu nedenle, yara tedavisi için topikal formülasyonlar tasarlamak amacıylakullanılmıştır. Konvansiyonel yaklaşımlara kıyasla daha etkili ve daha az yan etkiliolması bakımından, nanotaşıyıcı sistemler, terapötik maddelerin uygulanması içinönemli potansiyel uygulamalara sahiptir. Bu sistemler arasında lipozomlar, derilipitlerine benzer yapıda olması nedeniyle etkin madde geçişini arttıran, veziküleryapıda ilaç taşıyıcı sistemler olarak dikkat çekmektedirler.Bu amaçla tez çalışmamızda ilk olarak propolis yüklü lipozom formülasyonlarıhazırlanmış, karakterizasyon (partikül boyutu dağılımı, polidispersite indeksi, zetapotansiyel, morfoloji, pH, yükleme kapasitesi, enkapsülasyon etkinliği) ve stabiliteçalışmaları yapılmıştır. İn-vitro salım çalışmalarının ardından, optimize edilenformülasyonlar in-vitro antioksidan aktivite (serbest radikal süpürme kapasitesi vetroloks eşdeğer antioksidan kapasite tayini yöntemi) ve antimikrobiyal/antifungalaktivite çalışmaları ile değerlendirilmiştir. İdeal lipozom formülasyonu belirlenmiş vetopikal uygulamaya elverişli viskoziteyi sağlamak için, hidroksipropilmetilselüloz(HPMC) jel içinde dağıtılmıştır. Hazırlanan lipozomal jel formülasyonları; pH, reoloji,mekanik özellikler ve stabilite açısından değerlendirilmiştir.Sonuç olarak; bu tez çalışmasında hem antioksidan hem de antimikrobiyal etkiyesahip propolis yüklü lipozomal jel formülasyonları ile, yara tedavisinde topikaluygulamaya yönelik etkin ve yenilikçi bir alternatif geliştirilmiştir.Anahtar Kelimeler: Propolis, lipozom, jel antioksidan aktivite,antimikrobiyal/antifungal aktivite

Wound infections affect millions of people all over the world. Especially toavoid infections which develop during long treatment process of chronical wounds,active substances which have antimicrobial and antifungal effects are used.Additionally, oxygen radicals are generated during the healing process of tissueinjuries in the wound area. Antioxidant substances protect the wound area against theeffect of free radicals and accelerate the healing process. Propolis, a natural beeproduct, has both antimicrobial /antifungal and antioxidant characteristics because ofits content. Therefore, propolis is used to develop topical formulations for woundtreatment. As nanocarrier systems are more effective and have less side effectscompare to conventional approach, they have important potential applications toimplement therapeutic substances. Among these systems, liposomes attract notice assubstances that enhance active substance transition because of having a similarstructure to skin lipids, and as carrier systems which have vesicular structure.For this purpose, in our thesis study, initially propolis loaded liposomeformulations were prepared and characterization (particle size distribution,polidispersity index, zeta potential, morfology, pH, loading capacity, encapsulationefficiency) and stability studies were performed. After the in-vitro studies,formulations that are optimized have been evaluated with in-vitro antioxidant activity(free radical scavenging capacity and trolox equivalent antioxidant capacity) andantimicrobial/antifungal activity studies. Ideal liposome formulation was defined andit was distributed in hidroksipropilmetilselüloz (HPMC) gel in order to make suitableviscosity for topical application. The prepared liposomal gel formulations wereevaluated in terms of pH, rheology, mechanic chracteristics and stability.In conclusion; in this thesis study, an effective and innovator alternative wasdeveloped for topical application in wound treatment with propolis loaded liposomalgel formulations which have both antioxidant and antimicrobial effects.Keywords: Propolis, liposome, gel, antioxidant activity,antimicrobial/antifungal activity