Bazı 2-sübstitüe benzoksazol türevlerinin sentezleri ve fizikokimyasal parametrelerinin tayinleri üzerinde çalışmalar

Abstract

IV ÖZET Benzimidazol, benzotiyazol ve benzoksazol yapıları günümüzde bir çok ilacın ana yapısını oluşturmaktadır. Bunun nedeni, adı geçen yapıların, organizmanın ürettiği kimyasallara benzer özellikler göstermesinden kaynaklanmaktadır. Organik kompartmanl ardan kolayca geçebilmekte ve yağımsı karakterdeki sinir dokularında ve diğer tüm sistemlerde kolayca yol alabilmektedirler. Ayrıca, büyük moleküllerle kondanse olarak onlarında organizmada taşınmalarına yardımcı olmaktadırlar. Bu özellikleri ile gerek kendilerinin ve gerekse taşıdıkları makromoleküllerin reseptörlerle olan etkileşmeyi sağladıkları düşünülmektedir. Molekül yapıları olarak da taşıdıkları aromatik yapılar ve heteroelementler bu etkileşmeyi kolaylaştırmaktadır. Yapıların özellikle 2 ve 5 nolu konumlarının sübstitüsyonu ile etkili türevler kazanılmıştır. Etkileşmede özellikle 2 nolu konumun önemi büyüktür. Benzoksazol lerin, gerek aromatik özellikleri ve gerekse hidrojen bağı yapma güçleri açısından diğer adı geçen türevlere nazaran bazı dezavantajları varsa da günümüzde bir kısım ilaçların çekirdeğini oluşturmaktadırlar. Bu çalışmada, sentezleri daha önce yapılmış, ancak o günün şartlarında yapıları tam olarak aydınlatılmamış sekiz adet bileşik sentez edilmiştir. Bu bileşiklerin erime dereceleri tam olarak saptanarak tüm spektral analizleri tamamlanmıştır. Ayrıca, yapılan literatür araştırmalarında mutajenite testlerine yönelik bulgulara rastlanmamıştır. Bu türevlerin mutajenite testleri (Ames Testi) yapılarak mutajen olmadıkları saptanmıştır.

SUMMARY Benzimidazole, benzothiazole and benzoxazole structures produce the main structure of a lot of recent drugs. This is originated that, these structures have a same chemical properties look like a chemicals which are produced by the human body. These molecules can be easily passed by the organic compartments, oily nervous tissues and all the other systems. Moreover, they help the transportation of the macromolecules in the organism by their condensation with them. It is thought that they secure the interaction not only themselves but also macromolecules with the receptors by their properties. This interaction is facilitated by the aromatic rings and hetero atoms of these molecules. Active derivatives have been gained by the substitution of C 2nta and C 5th positions. Especially, importance of the second position is great for the interaction. However, the benzoxazoles have some disadvantages according to the other molecules with their aromatic properties and doing power of the hydrogen bonding, they produce the nucleous of some drugs. In this study, eight benzoxazole compounds have been synthesized which are previously synthesized and their structure elucidations can not be done exactly in the conditions of previous days. Melting points of these compounds have been established and their spectral analyses were completed. In the literature studies, belong to these compounds, have not been found any information about their mutagenicity tests. Mutagenicity tests (Ames Tests) have been done and established that all the compounds are not mutagen.