Bazı yeni triazol türevlerinin sentezleri ve antifungal etkilerinin araştırılması

Abstract

Sistemik fungal enfeksiyonlar, immün sistemi baskılanmış hastalarda önemli morbidite ve mortalite nedenidir. Son yirmi yılda özellikle Candida türlerine bağlı olarak bu tür fungal enfeksiyonların görülme sıklığı önemli ölçüde artmıştır.Yaşamı tehdit eden fungal enfeksiyonların görülme sıklığının artışı, bu enfeksiyonları tedavi etmek için yeni ilaçlara olan ihtiyacı artırmıştır.Literatürde triazollerin en çok kullanılan ve çalışılan antifungal ilaç sınıfı olduğu görülmektedir. Son yıllarda bu bileşiklerin yaygın kullanımı direnç gelişimine neden olmuştur.Bu çalışmanın amacı, yeni triazol türevleri sentezlemek ve antifungal etkilerini araştırmaktır.2-Kloro-N-(benzotiyazol-2-il)asetamid türevlerinin 4-amino-5-(2-siklohekzil/(4-hidroksifenil)etil)-4H-1,2,4-triazol-3-tiyol ile reaksiyonuyla 4-amino-5-(2-siklohekzil/(4-hidroksifenil)etil)-3-[N-(benzotiyazol-2-il)asetamido]tiyo-4H-1,2,4 -triazol türevleri hazırlanmıştır.Bu bileşiklerin yapıları, kızıl ötesi, 1H-nükleer manyetik rezonans, 13C-nükleer manyetik rezonans, kütle spektrumları ve elementel analiz ile aydınlatılmıştır.Sentezlenen bileşiklerin farklı Candida türlerine karşı antifungal etkileri değerlendirilmiştir.

Systemic fungal infections have emerged as important causes of morbidity and mortality in immunocompromised patients. The incidence of systemic fungal infections has increased dramatically due mainly to Candida species over the last two decades.The greatly increased incidence of life-threatening fungal infections has resulted in a corresponding increase in demand for new agents to treat these infections.It is obvious from the literature that triazoles are the most widely used and studied class of antifungal agents. The widespread use of these compounds has led to the development of resistance in recent years.The aim of this study is to synthesize new triazole derivatives and investigate their antifungal activities.4-Amino-5-(2-cyclohexyl/(4-hydroxyphenyl)ethyl)-3-[N-(benzothiazole-2-yl) acetamido]thio-4H-1,2,4-triazole derivatives were prepared by the reaction of 2-chloro-N-(benzothiazole-2-yl)acetamide derivatives with 4-amino-5-(2-cyclohexyl/(4-hydroxyphenyl)ethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-thiol.The structures of these compounds were elucidated by infrared (IR), 1H-nuclear magnetic resonance (1H-NMR), 13C-nuclear magnetic resonance (13C-NMR), mass spectra and elemental analysis.The synthesized compounds were screened for their antifungal activities against various Candida species.