Bazı 4-dihidroksiboril-DL-fenilalanin türevlerinin Au(III) ve Pt(II) komplekslerinin sitotoksik, anjiyogenik ve antianjiyogenik etkileri üzerine çalışmalar

Abstract

Kanser tedavisinde, kemoterapi sıklıkla başvurulan bir yöntemdir. Proteinlerin ve enzimlerin pek çoğunun biyolojik aktivitesinin bu yapıların metal merkezlerine bağlı olduğu görüşünden hareketle pek çok metal kompleksi potansiyel kemoterapötik ajan olarak düşünülmüş ve heterosiklik ligandların geçiş-metal kompleksleri konusunda geniş kapsamlı çalışmalar yapılmıştır. Aynı zamanda, bor bileşiklerinin kanser tedavisinde kullanımı ile ilgili çalışmalar bulunmaktadır. Son yıllarda yapılan deneysel çalışmalar antianjiyogenik mekanizmaların gelecekte kanser tedavisinde önemli bir rol oynayabileceğini göstermektedir.Bu çalışmada, 4-dihidroksiboril-DL-fenilalanin'in 1,8-diaminonaftalen, N,N'-difeniletilendiamin ve N,N'-difenilbenzamidin ile kondensasyon ürünlerinin Au(III) ve Pt(II) kompleksleri elde edilmiştir. Bileşiklerin yapıları 1H NMR, IR, MS ve elementel analiz spektroskopik yöntemleri ile aydınlatılmıştır. Aktivite çalışmalarında, bileşiklerin HUVEC ve A549 hücreleri üzerindeki sitotoksisitelerinin belirlenmesinde MTT yöntemi kullanılmıştır. Test maddelerinin anjiyogenik ve antianjiyogenik potansiyelleri HUVEC tüp formasyon yöntemi ile belirlenmiştir.

Chemotherapy is a rather frequently conculted method in cure of cancer. Thinking that the biological activity is depended of metal centers of most of proteins and enzymes, this synthesized complexes can be a potential chemotheraeupotic agents and a lot of research had done. And also there are some studies about antiproliferative activity of the compounds including bor on some cancer cells. Research into experimental angiogenesis shows that this can be a strategy with an important role in cancer therapy in near future.In this research , Au(III) and Pt(II) complexes of the compounds which are condentation products of 4-Dihydroxybory-DL-phenylalanine with 1,8-diaminonaphthalene, N,N?-diphenylethylenediamine and N,N?-diphenylbenzamidine will be synthesized. The characterization of the intermediate and final compounds arising from this work was carried out by means of a variety of spectroscopic methods, which include 1H NMR, 13C NMR, IR, MS, IR and elemental analysis. In the activity studies MTT method was used for the cytotoxicities of the compounds on HUVEC and A549. Angiogenic and antiangiogenic proporties of the test substances was investigated via HUVEC tube formation assay.