Antihistaminik etkili oftalmik kontrollü salım gösteren farklı sistemler üzerinde çalışmalar

Abstract

Alerji oküler yüzeyde en sık karşılaşılan hastalıklardan biridir. Oküler alerji tanısı konulduktan sonra genel olarak antihistaminik etkin madde ile tedavi edilmektedir. Ancak gözün doğal koruma mekanizması ve anatomisi ilaç taşıyıcı sistem için problem oluşturmaktadır. Gözyaşı ile atılım, drenaj, gözün alabildiği sıvı kapasitesinin düşüklüğü ve kornedan geçişin düşük olması gibi nedenler ilacın emilimini engellemektedir. Histamin H1 reseptörünü aktive eden olopatadin hidroklorür göz alerjisinde kullanılan ikinci nesil antihistaminik sınıfından antialerjik maddedir. Bu nesil antihistaminikler hastalarda daha az yan etkiye yol açmaktadır. Bu nedenle bu çalışmada etkin madde olarak olopatadin hidroklorür kullanılmıştır. Oftalmik formülasyonların çoğu topik uygulama için göz damlası şeklinde hazırlanmaktadır. Ancak konvensiyonel oftalmik çözelti uygulamanın ardından gözden hızla elimine olup prekorneal alanda etkin maddenin etkin konsantrasyonunu sağlayamamaktadır. Bu çalışmada, ilaç salımını uzatmak için umut vaat edici olan polimerik nanopartikül, mikroemülsiyon ve in situ jelleşen sistemler hazırlanmıştır. Hazırlanan sistemlerin farklı sıcaklık ortamlarındaki davranışları kararlılık çalışması ile incelenmiştir. Farklı formülasyon tipinin göz yüzeyinde kalma süresi koyunlarda karşılaştırılmıştır. Piyasa preparatına oranla daha uzun süre gözde kalabilen oküler sistemler başarıyla hazırlanmış ve istenilen oftalmik özelliklerin sağlandığı belirlenmiştir. Anahtar Sözcükler: Olopatadin hidroklorür, Oküler, Polimerik nanopartikül, Mikroemülsiyon, İn situ jelleşen sistem

Ocular allergy is one of the most frequently encountered disorders of the ocular surface. It is generally treated with antihistaminic active ingredients once diagnosed. Eyes present challenges for drug delivery systems due to their unique anatomy and natural protective mechanism. Reasons such as excretion by tears, drainage, low capacity of ocular liquid retention and low corneal permeability prohibit drug absorption.Olopatadine hydrochloride with histamine H1 receptor antagonistic action is an antiallergic agent which belong to second generation antihistamines. This generation causes less side effects in patients. Therefore olopatadine hydrochloride was selected as the active ingredient in this study.Ophthalmic formulations are mostly formulated as eye drops for topical application. However, conventional ophthalmic solution being eliminated rapidly after administration cannot provide and maintain active drug concentration in precorneal area.In this study, polymeric nanoparticles, microemulsion and in situ gelling systems which are promising for sustaining drug release were prepared. Behavior of formulations at different thermal conditions were investigated within the concept of stability study. Ocular residence time of formulations were compared using sheep. Ocular systems with longer residence period compared to a commercial preparation were successfully prepared and the desired ophthalmic properties were determined to be obtained. Keywords: Olopatadin hydrochloride, Ocular, Polymeric nanoparticle, Microemulsion, In situ gelling system