Siprofloksazin lipozom formülasyonlarının hazırlanması ve özelliklerinin incelenmesi

Abstract

5. ÖZET Bu çalışmada doymuş veya doymamış fosfolipidlerle nötral, artı ve eksi yüklü lipozom formülasyonlan hazırlandı. Siprofloksazinin lipozomlarda yüzde tutulması, formülasyonlar arası tutulma farkı ve ilaç serbestleşmesi incelendi. Artı yüklü ve nötral siprofloksazin lipozomlannın nötrofil içindeki Staphylococcus aureus' a karşı antibakteriyel etkisi araştırıldı. Nötral ve eksi yüklü lipozomlarda siprofloksazin hidroklorür miktar tayini türev spektrofotometrisi kullanılarak yapıldı. Artı yüklü lipozomlarda ise miktar tayininde spektrofotometrik yöntem kullanıldı. Türev spektrofotometrisi kolay ve güvenilir bir yöntem olarak siprofloksazin lipozomlanna ilk kez uygulandı. Lipozomlarda en fazla siprofloksazin tutulması nötral lipozom formülasyonlarında görülürken başlangıç ilaç konsantrasyonunun yüzde tutulmayı etkilediği saptandı. Siprofloksazin lipozomlarından ilaç serbestleşmesinde diyaliz torba ve şişe yöntemi olmak üzere iki farklı yöntem kullanıldı. Fosfolipidin doymuş veya doymamış özellikte olması serbestleşme üzerinde etkili bulundu. Doymuş fosfolipidlerle hazırlanan lipozomlardan ilaç serbestleşmesinin doymamışlardan daha yavaş olduğu görüldü. Lipozomun nötral, artı veya eksi yüklü olması da serbestleşmeyi önemli ölçüde etkiledi. Nötral lipozomların her iki yöntem ile daha yavaş bir salım gösterdiği saptandı. Serbest ve lipozomlanmış siprofloksazinin MİK değerleri arasında anlamlı bir fark bulunmadı. Ayrıca nötrofil içindeki S.aureus'a antibakteriyel etki bakımından serbest ve lipozomlanmış ilaç arasında anlamlı bir fark saptanamadı.

6. SUMMARY In this study, neutral, positively and negatively charged liposome formulations were prepared by saturated or unsaturated phospholipids. The difference between formulations was investigated for their drug release rate, entrapment efficiency and the effect of initial drug concentration on entrapment in liposomes. On the other hand positively charged and neutral liposomes were also investigated for their antibacterial activity against intracellular S. aureus. The amount of ciprofloxacin in neutral and negatively charged liposomes was measured by using derivative spectrophotometric method. But for positively charged liposomes spectrophotometric method was used. As a simple and practical method, derivative spectrophotometry was applied to ciprofloxacin liposomes for the first time. The highest encapsulation efficiency was found in neutral liposome formulations and it was affected by the initial drug concentration. The antibiotic release from liposomes was measured by two different methods which were dialysis bag and bottle methods. The properties of phospholipids affected the release. It was found that the liposomes which were prepared with saturated phospholipids had a slower release rate than unsaturated ones. The charge of liposomes was also effective on drug release rate. There was no significant difference between free and encapsulated ciprofloxacin for their antibacterial activity against intracellular S. aureus. Also their MIC values were not significantly different.