Kalkonlardan elde edilen 1,5-diketon türevlerinin antimikrobiyal aktivitelerinin araştırılması

Abstract

Bakteriyel enfeksiyonlar birçok ülkede ciddi sağlık problemleri oluşturmaktadır. Milyonlarca insan bu sebep ile çeşitli hastalıklara yakalanmakta ve bu hastalıkların binlercesi ise ölüm ile sonuçlanmaktadır. Antibiyotikler bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde önemli bir yere sahiptir. Ancak antibiyotiklerin hatalı ve aşırı kullanımı bakteriler üzerinde antibiyotik direnci oluşturmakta ve antibiyotiklerin etkinliklerinin azaldığı görülmektedir. Bu durum alternatif antimikrobiyal ajanların araştırılmasını büyük bir ihtiyaç haline getirmiştir. Doğal ya da sentetik yollar ile elde edilebilen kalkonların antimikrobiyal etkiye sahip oldukları yapılan birçok çalışma ile ortaya konmuştur. Bu çalışmada kalkon türevlerinden elde edilen 1,5-diketon türevlerinin biyolojik aktivitelerinin araştırılması ve antimikrobiyal ajan potansiyellerinin belirlenmesi hedeflenmiştir. Claisen-Schmidt yöntemi ile sentezlenmiş kalkon türevlerine siklohekzanonun 1-4 Michael katılması yolu ile elde edilmiş 1,5-diketon türevlerinin iki adet gram negatif (Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Klebsiella pneumoniae ATCC 10031), iki adet gram pozitif (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212) bakteri suşu ve bir adet mantar suşu (Candida albicans ATCC 10231) üzerindeki biyolojik aktiviteleri mikrodilüsyon yöntemi ile incelenmiştir. Elde edilen sonuçlarda 62,5-250 μg/mL aralığında MİK değeri veren 3a, 3b ve 3d bileşiklerinin güçlü antimikrobiyal etki gösterdikleri tespit edilmiştir.

Bacterial infections cause serious health problems in many countries. Millions of people suffer from various diseases and thousands of these diseases result in death. Antibiotics have an important place in the treatment of bacterial infections. However, incorrect and excessive use of antibiotics creates antibiotic resistance on bacteria and reduces the effects of antibiotics. This has made it a great need to investigate alternative antimicrobial agents. Chalcones, which can be obtained by natural or synthetic means, have been shown to have antimicrobial effect by many of studies. In this study, it is aimed to investigate the biological activities of 1,5-diketone derivatives derived from chalcone derivatives and to determine the antimicrobial agent potentials.The biological activities of 1,5-diketone derivatives obtained by the addition of 1-4 Michael from cyclohexanone to the chalcone derivatives synthesized by Claisen-Schmidt method were investigated by microdilution method on two gram-negative (Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Klebsiella pneumoniae ATCC 10031), two gram-positive (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212) ATCC bacterial strains and one ATCC fungus strain (Candida albicans ATCC 10231). In the results, it was determined that 3a, 3b and 3d compounds which gave MIC value between 62.5-250 μg / mL showed strong antimicrobial effect.