Meloksikam içeren nanoteknolojik oküler ilaç formülasyonlarının hazırlanması ve karakterizasyonu

Abstract

Nonsteroidal antienflamatuar ve analjezik ilaçlar, oftalmolojide prepostoperatif enflamasyon ve ağrı tedavisinde kullanılmaktadır. Ancak, oküler tedavide ilacın hedefe ulaşıp istenen etkiyi oluşturması için bazı zorlukların ortadan kalkması gerekmektedir. Mevcut topikal ilaçlar, konvansiyonel dozaj şekilleri ile hazırlanmıştır ve günde birkaç defa göze uygulama gerekmektedir. Bu da hasta uyuncunu ve dolayısıyla tedavinin etkinliğinin azaltmaktadır.Kimyasal stabilitelerinin iyi oluşu, toksisitelerinin çok düşük olması, biyoyararlanımı arttırmaları, biyoparçalanır, biyouyumlu ve yanı sıra kontrollü ilaç salımı ile hasta uyuncunu arttırmaları nedeniyle bu çalışmada meloksikamın niyozomlarının hazırlanması tercih edilmiştir. Meloksikam, gözde enflamasyon ve ağrının tedavisinde etkin kullanıma haiz olma potansiyeline sahip non-steroidal anti-inflamatuar bir ilaçtır. Oftalmolojide meloksikamın konvansiyonel dozaj formunun klinik kullanımına ait birkaç bilimsel çalışma olması göz önüne alınarak, bu tez çalışmasında oftalmik enflamasyon ve ağrı tedavisinde kullanılmak üzere adı geçen etkin maddenin topikal dozaj şeklinin geliştirilmesi hedeflenmiştir. Nanopartiküler sistem olan niyozomlar; biyoparçalanır ve biyouyumlu yapıları, kimyasal stabilitelerinin yüksek oluşu, düşük toksisiteleri, artmış biyoyararlanımları ve buna bağlı olarak artan hasta uyuncu nedeniyle, bu çalışmada kontrollü salım sağlayan topikal dozaj şekilleri olarak hazırlanmak üzere seçilmişlerdir. Meloksikam içeren niyozomlar, film rehidratasyon yöntemi ile hazırlanıp karakterize edilmişlerdir. Surfaktan tipi ve konsantrasyonu ile etkin madde konsantrasyonu ve kolesterolün enkapsülasyon kapasitesi üzerine etkisi incelenmiştir. En iyi formülasyon belirlenerek daha sonra bu formülasyondan in vitro koşullarda, ilaç salımı Franz difüzyon hücresi sistemi kullanılarak çalışılmıştır. Anahtar Sözcükler: Nanoteknoloji, niyozomlar, oftalmik formülasyonlar, NSAID'ler, meloksikam, antienflamatuar etki

Non-steroidal anti-inflammatory drugs have been used for the treatment of pre-operative inflammation and pain in the field of ophtalmology. However, some obstacles should have been overcome in order to create the desired therapeutical effect at the site of action in ocular therapy. Current topical medications are prepared in the form of conventional dosage forms and applied to eye(s) several times in a day. This reduces patient compliance and hence, effectiveness of the therapy.Meloxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug with a significant potential to be used in treatment of inflammation and pain of eye. With a few clinical trials in ophtalmology, the goal of this study was set to develop a topical dosage form of meloxicam for ophtalmic inflammation and pain treatment. Niosomes as nanoparticuler systems, were selected to be used as controlled release topical dosage forms in this study becuase of their biodegradable and biocompatible nature, their better chemical stability, low toxicity, enhanced bioavailability, and patient compliance. Meloxicam bearing niosomes were prepared with film rehydration method and characterized. The effect of surfactant type and concentration, drug concentration and cholesterol on encapsulation efficiency were investigated. The best formulation was selected. Then, in vitro drug release of this formulation was studied using Franz diffusion cell system. Key Words: Nanotechnology, niosomes, ophtalmic formulations, NSAIDs, meloxicam, anti-inflammatory effect.