Azapropazon`un relatif biyoyararlanımı

Abstract

VIT.ÖZET-66- Türkiye'de üretilmekte olan ve 300 mg azapropazon dihidrat içeren kapsül tipindeki bir müstahzardan (A kodlu müstahzar) relatif biyoyararlanım dokuz sağlıklı gönüllü denekte, standard referans preparat olarak Prolixan® 300 kapsül (Siegfried A.G., İsviçre) (B kodlu müstahzar) kullanılmak suretiyle incelendi. A ve B kodlu müstahzarlar deneklere ağız yolundan 600 mg'lık (2x300 mg) tek doz halinde, çaprazlama yöntemine göre verildi ve serumdaki azapropazon konsantrasyonları spektrofotometrik bir yöntemle tayin edildi. İn vivo deneyler yanında, A ve B kodlu müstahzarlara ait bazı farmasötik kontroller de (ağırlık sapması, etken madde miktar tayini, dağılma zamanı ve çözünme oranı) yapıldı. Serumda ölçülen azapropazon konsantrasyonlarından hareketle hesaplanan farmakokinetik parametreler (cmax, tmax, AUC0-oo, K tlO* keb h/2e/, VD ve Cltotai) her iki müstahzar için bireyler arası değişkenlik göstermekle birlikte hiçbir parametrede müstahzarlar arasında istatistiki anlamlı bir farklılık bulunamadı. Kapsüllere ait in vitro özellikler bakımından da iki preparat arasında anlamlı bir fark saptanamadı. Standard referans preparat olarak kabul ettiğimiz B kodlu müstahzar ile karşılaştırıldığında, ülkemizde üretilmekte olan A kodlu preparatın relatif biyoyararlanımı ortalama olarak %100.30±39.91 'dir.

VIII.SUMMARY-68- The relative bioavailability of a brand of azapropazone capsule (containing 300 mg azapropazone dihydrate) marketed in Turkey (Brand A) was studied in 9 healthy volunteers using Prolixan® 300 capsules (Siegfried A.G., Switzerland) (Brand B) as the standard reference product. Brands A and B were administered to the volunteers in a crossover design as a single oral dose of 600 mg (2x300 mg) and the concentrations of azapropazone in serum were measured according to a spectrophotometric method. Additionally, pharmaceutical controls such as weight variation, content of active ingredient, disintegration time and dissolution rate were also carried out. Although the pharmacokinetic parameters (cmax, tmax, AUCo-oc» ka, tll2a> kel, tj/2el> Yd ve Cltotal) calculated on me basis of azapropazone concentrations in serum showed large interindividual variations, no statistically significant differences could be found in any respect. Also, no statistically significant differences could be detected between the two brands regarding their in vitro properties. When compared to brand B, the reference standard product, the mean value of the relative bioavailability of brand A marketed in Turkey was 100.30+39.91 %.