Asetaminofenin koaservasyon-faz ayrışması yöntemiyle mikrokapsüllerinin hazırlanması

Abstract

ÖZET Bu çalışmada, kısa yarı ömürlü bir etken madde olan Asetaminafen'in kaaservasyan-faz ayrışması yöntemlerinden biri olan ortama polimeri çözmeyen sıvı (non-salvent) ilavesi metodu kullanılarak uzatılmış etkili mikrokapsüllerin hazırlanması amaçlanmıştır. Bu amaçla, etken maddenin 88-177 um, 250-35^ um ve 420-500 pm olan üç farklı partikül büyüklüğü aralığı kullanılmıştır. Non-solvent olarak % 6 a/a poliisobutilen'in siklohekzan içersindeki 60 gr çözeltisi D. 9 g. dak 'lik bir sabit hızda bir magnet aracılığıyla 30D dev/dak. hızda karıştırılan koaservasyon kabına ilave edilmiştir. Haplayıcı polimer olarak Eudragit RL ve Eudragit RS kullanılmıştır. Hazırlanan mikrokapsüllerin Ludipress, Avicel pH 101, Laktoz EP d 30 gibi farklı tipteki doğrudan tabletleme ajanları kullanılarak tabletleri basılmıştır. Elde edilen mikrokapsüllerin etken madde içerikleri, teorik duvar kalınlıkları tespid edilmiş, basılan tabletlerinde ise sürekli akış hücre si (kolon yöntemi) ile çözünme hızları incelenmiştir. Çözünme hızı deneylerinden elde edilen veriler dört kinetiğe uyumları yönünden incelenmiş ve hazırlanan mikrokapsüllerde etken maddenin partikül büyüklüğünün ve kaplayıcı polimer olarak kullanılan Eudragit RL ile Eudragit RS nin etken madde salımı üzerine etkisi incelenmiştir. Sonuçta, Eudragit RS ile hazırlanan mikrokapsüllerden etken madde salım hızının Eudragit RL ile hazırlanan mikrokapsüllere göre daha da geciktiği gözlenmiştir. Etken maddenin partikül büyüklüğü farkının salım hızı üzerine etkisi konusunda ise anlamlı bir sonuç elde edilmiştir.

- 122 - SUMMARY In this study, It mas aimed to prepare prolonged action microcap sules of Acetaminophen with short biological half -lif e by using non- solvent addition method that is one of the coaservation/phase separation techniques. For this purpose, three different particle size ranges (88-177 um, 250-35^ um, 420-500 um) were used. 60 g of a 6 % w/w solution of polyisobuthylene in cycJ ohexan as non-solvent was added to coaservation container which was mixed with a magnetic stirrer at the constant rate, 3DD rpm. Eudragit RL and Eudragit RS were used as coating polymers. Tablets of microcapsules prepared were pressed using different types of direct tableting agents such as Ludipress, Avicel pH 1D1, Lactose Ep D 30. The content uniformity and theoretical wall thickness values of microcapsules prepared were determined. Also, dissolution rates of tablets pressed with these microcapsules were examined flow through cell (column method). The results obtained from the dissolution tests were applied to four different kinetics and, the effect of particle size of drug and Eudragit RL, Eudragit RS used as coating polymers on the relase of the drug were observed. The results of this study showed that the drug release from microcapsules prepared with Eudragit RS delayed more than microcapsules prepared with Eudragit RL. Also, the meaningful result was not obtained concerning the effect of different particle size ranges on the drug release rate.