Show simple item record

dc.contributor.advisorBüyükbingöl, Mehmet Erdem
dc.contributor.authorSüzen, Sibel
dc.date.accessioned2020-12-04T11:53:47Z
dc.date.available2020-12-04T11:53:47Z
dc.date.submitted1990
dc.date.issued2018-08-06
dc.identifier.urihttps://acikbilim.yok.gov.tr/handle/20.500.12812/81458
dc.description.abstractIll 7. ÖZET Bu çalışmada, yeni 5-( 3'-indolal ) -2-tiyohidantoin türevleri tasarlandı ve aldoz redüktaz inhibitörleri olarak sentezlendi. Şeker hastalığı île ilgili komplikasyonlarda önemli rol oynayacağı umulan bileşikler aşağıda gösterilmiştir. S1- (yeni) 5-[ ( 5 '-siyano) -3'-indolal] 1-asetil-2- tiyohidantoin S2- (yeni) 5-[(2'-fenil )-3'-indolal ]-l-asetil-2- tiyohidantoin S3- (83) 5-(3'-indolal ) -2-tiyohidantoîn S4- (yeni) 5-[ ( 5 '-bromo ) -3'- indolal ]-2-tiyohidantoin S5- (yeni) 5-[ ( 5 ' -nitro)-3'- indolal ]-2-tiyohidantoin S6- (yeni) 5-[ ( 5 ' -siyano)-3'-indolal ]-2-tiyohidantoin S-7- (yeni) 5-[ ( 2 ' -fenil) -3'-indolal ]-2-tiyohidantoin Sentezlenen bileşiklerin ergime noktaları ölçüldü sonuçlar düzeltilmeden verildi. Elementel analiz sonuçları karbon, hidrojen ve azot için teorik değerlerin % ±0.4 sınırları içinde bulundu. IR spektra KBr diskleri kullanarak elde edildi ve cm-1 olarak ifade edildi. Bileşiklerin 1H NMR spektrası DMSO-d6l çözeltisi içinde ve tetrametilsilan standart olarak112 kullanılarak elde edildi. Bileşikler, dana lenslerinden elde edilen kısmen saflaştırılmış aldoz redüktaz enzimine karşı biyokimyasal olarak in vitro test edildi (substrat : DL-gliseraldehit kofaktör : NADPH ). Bu bileşikler potent bir aldoz inhibitörü olan sorbinil ile kıyaslandığında 1.0x10-3 M konsantrasyonda yüksek aktivite gösterdiler. Yukarıda liste halinde verilen tüm bileşiklerin enzimin inhibitor bölgesine tam olarak uyum sağlayabilmesi için, uzaysal konformasyon davranışlarını daha esnek olmasını sağlayacak bazı kimyasal modifikasyonlara gereksinim olması durumuna bağlı olarak, aldoz redüktaz inhibisyonu göstereceği beklenmektedir. Bu konudaki çalışmalar halen sürdürülmektedir.
dc.description.abstract1İ3 8. İNGİLİZCE ÖZET (SUMMARY) In this study, a new series 5- ( indolal ) -2- tiyohidantoin derivatives were desiged and synthesis for testing them as aldose reductase enzyme inhibitors. The compounds which are expected to be playing an important role in the management of the complications related to diabetes mellitus are : S1- (new) 5-[ (5'-cyano )-3`- indolal ]-l-acetyl -2-thiohydantoin S2- (new) 5-[(2' -phenyl )-3'-indolal]-1-acetyl-2-thiohydantoin S3- (83) 5-(3'-indolal ) -2-thiohydantoin S4- (new) 5-[ ( 5'-bromo ) -3'-indolal ]-2-thiohydantoin S5- (new) 5-[ (5'-nitro ) -3'-indolal ]-2-thiohydantiin S6- (new) 5-[ (5'-cyano)-3'-indolal ]-2-thiohydantoin S7- (new) 5-[ (2'-phenyl )-3'-indolal ]-2-thiohydantoin All melting points were taken and were uncorrected except the compound (S^).previously synthesized. Spectral data were recorded for all compounds and were in agreement with the structures assigned. Elemental analyses were performed and results obtained for C, H and N, were found to be with in ± 0.4 per cent of the theoretical ualues unless otherwise denoted. IR spectra were obtained by using the KBr discs and114 were reported in reciprocal centimeters. *H NMR spectra of (CD^^SO solutions of the compounds [(CH^J^Si, 0 ppm] were recorded. The compounds were assayed in uitro with partially purified aldose reductase enzyme from bouine lenses, using DL- g 1 yceral dehyde as the substrate, and NflDPH as cof actor. These drugs were appropritely found to be highly actiue at 1.0x10``-' M concentration uia comparing with sorbinil, a potent aldose reductase inhibitor. fill the compounds listed ahoue haue showed promising aldose reductase inhibitory actiuity in spite of the fact that there might be required some chemical modifications on their spatial conformational behauiour in order to obtain more flexible molecules to fit accurately into the enzyme's inhibitory site. This is under i nuest i gat i on.en_US
dc.languageTurkish
dc.language.isotr
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rightsAttribution 4.0 United Statestr_TR
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
dc.subjectEczacılık ve Farmakolojitr_TR
dc.subjectPharmacy and Pharmacologyen_US
dc.titleDiabetik koşullarda katarakt oluşumuna neden olan aldoz redüktaz enzimini inhibe eden yeni hidantoin türevi bileşiklerin sentezleri ve enzimatik aktivitelerinin tayini üzerinde çalışmalar
dc.typemasterThesis
dc.date.updated2018-08-06
dc.contributor.departmentFarmasötik Kimya Anabilim Dalı
dc.subject.ytmAldehyde reductase
dc.subject.ytmHydantoins
dc.subject.ytmCataract
dc.subject.ytmDiabetes mellitus
dc.identifier.yokid11081
dc.publisher.instituteSağlık Bilimleri Enstitüsü
dc.publisher.universityANKARA ÜNİVERSİTESİ
dc.identifier.thesisid11081
dc.description.pages131
dc.publisher.disciplineDiğer


Files in this item

Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record

info:eu-repo/semantics/openAccess
Except where otherwise noted, this item's license is described as info:eu-repo/semantics/openAccess