İnert matris tipi preparatlardan etken madde çıkışını etkileyen faktörlerin incelenmesi

Abstract

120 7. ÖZET Bu çalışmada, suda iyi çözünmeyen prednisolon'un hidrofob karakterde inert bir polimer olan silikonla birlikte matrisleri hazırlanıp matristen etken madde çıkışma etki eden bazı parametrelerin incelenmesi amaçlandı. Bu amaçla etken maddenin partikül büyüklüğünün, formüllere ila ve edilen yardımcı çözücülerin cins ve oranlarının, hazırlanan preparatın geometrik şeklinin preparattan etken madde çıkışına etkisini inceleyecek şekilde bir seri formül hazırlandı. Hazırlanan formüllerden etken madde çıkışları sürekli akış hücre sinde 6 saat boyunca ve statik yöntemle bir ay boyunca incelendi. Elde edilen verilerin değişik kinetiklere uyumları incelendi. Etken madde çıkışma etki eden parametrelerin değerlendirilebilme si için etken maddeye ait ortam sıvısında, ve polimerde çözünürlük, polimer / ortam sayısı dağılım kat sayısı, polimerden difüzyon kat sayısı gibi bazı fizikokimyasal parametreler tayin edildi. Bu incelemeler sonucunda ; - Etken maddenin partikül büyüklüğünün polimerden çıkışta etkili olmadığı, - Formüllerde yardımcı çözücü olarak kullanılan sıvı PEG lerin molekül ağırlıklarının artışı ile etken madde çıkışının arttığı, - Formüllere ilave edilen PEG miktarının artışı ile etken madde çıkışının arttığı, - Hazırlanan formüllerin geometrik şeklinin etken madde çıkış ki netiğini etkilediği ve incelenen tüm formüllerde matristen difüzyonla etken madde çıkışma uyum görülmesine rağmen yarıküre şeklindeki preparatlarda sıfır derece kinetikle etmen madde çıkışının olduğu bulundu.

121 8. SUMMARY In this study, the inert matrices of prednisolone were prepared and the parameters influencing the release of durgs from the matrix were examined. Silicone was used as matrix material. For this purpose, different formulations were prepared to investigate the effect of particle size of active material, type and concentration of co-solvents and the geometrical shape of formulations on the release of active material. The active material release rates were determined by using the flow through cell and static method for a period of time of 6 hr. and a month respectively. Data obtained from the dissolution experiments were fitted to different kinetic equations and the results were discussed. In order to evaluate the parameters affecting the release of the active material, a number of physicochemical parameters of active material such as solubility in dissolution media, solubility in the matrix material, partion coefficients and the diffusion coefficient in the matrix material were determined. As a result it was concluded that; - The particle size of the durg was found to have no effect on the release rate of the active material, - The release of the active material was found to increased by increasing the molecular weight of liquid PEG's formulations, - The release of the active material increased with the amount of PEG in formulations, - The geometrical shape of the matrices was also found to be important for durg release kinetics. The release of the active material from all the formulations prepared in this work was found to be controlled by the process of diffusion of the active material from the matrix. However, the release of the active material from the formulations in hemispheric form was found to fit to the zero order release kinetics.