Değişik sıvağlardan diklofenak sodyumun salımının ve vivo perkütan absorbsiyonunun incelenmesi

Abstract

123 7. ÖZET Bu çalışmada NSAE bir bileşik olan diklofenak sodyum model etken madde olarak seçildi ve yarı katı preparatlardan, değişik in vitro ve in vivo tekniklerle pekrütan absobsiyonu incelendi. Çalışmada kullanılmak üzere 2 difüzyon hücresi tasarlandı. Her iki hücrede %1 diklofenak sodyum içeren değişik formülasyonun salım deneyleri selofan zar kullanılarak yapıldı. 27 formülün salım deneyleri sonunda seçilen sıvağ tipi olarak emülsiyon, jel ve emuljel tarzındaki 3 formülasyon ve piyasada bulunan ticari preparatm, sıçan derisi kullanılarak in vitro penetrasyon incelemeleri, Modifiye Franz Hücresi ile yapıldı. Bu çalışmada, aynı zamanda penetrasyon arttırıcı bir madde olan Azonun etkisi, penetrasyon çalışmalarında kullanılan formüllere % 1-3-5 oranlarında katılmasıyla elde edilen, yeni preparatlarda incelendi. Penetrasyon çalışmalarında kullanılan formülasyonlar in vivo çalışmalarda da kullanılmak üzere seçildi. % 1 diklofenak sodyum içeren formülasyonların antienflamatuvar aktivitesi karagen ile oluşturulan sıçan pense ödem testi ile değerlendirildi. %5 azon içeren formülasyonlarla deneyler tekrarlandı ve ödemdeki % inhibisyon oranları tayin edildi. Deneylerin sonunda en iyi sonucu veren F16 kodlu formül doktor gözetiminde klinikte denendi. Bu çalışmanın sonunda farklı hücre tipleri ve memranlarla yapılan deney sonuçları karşılaştırıldı, azonun % 5124 konsantrasyonlarda emüsyon tipindeki sıvağlarda daha etkili olduğu belirlendi. Sonuç olarak emüljel ile kullanılan diğer formülasyonlar ve ticari preparatm sonuçları tartışıldı.

125 SUMMARY In the study, Diclofenac Sodium which is a NSAE agent was selected as model drug. The percutaneous absorbtion of the drug from the semisolid formulations was investigated by using several in vitro and in vivo methods. Two different diffusion cell were designed to the release experiments. 27 several formulations which contain 1% diclofenac sodium were examined using cellophane membrane in both of the cells. Three formulations were selected from the release data as w/o type emulsion (U.C.H. ointment), gel and emulgel bases. The in vitro penatration experiments were performed on rat skin in modified Franz cell with the selected formulations The commercial product was also investigated 1,3 and 5 % of azone were added into the specified three formulations to obtain new preparates. Then the penetration enhancer effect of azone were investigated on these preparates. The formulations that were used in penetration studies were selected to be used in the in vivo experiments. The anti-inflammatory activity of a 1% diclofenac sodium formulations were evaluated using the carrageenan-induced rat paw edema method. The some experiments were repeated with the same formulations that contain 5 % azone. The percent inhibition of the edema formation was determined for all formulations. At the and of the experiments, F16 coded formulation which gave the best results, was applied on the clinic under a medical doctor consultant.126 It was observed that the results closetly depend onto the cell type and the membrane used in the experiments. The effect of azone to enhance the penetration was very effective in 5 % concentration especially with emulsion type formulations. It was concluded from the comparison between the formulations and the commercial product that, the emulgel type base was suitable than the other type of vehicles.