Kapsül formundaki ilaçların fiziko-farmasötik stabiliteleri üzerinde araştırmalar

Abstract

134 8. ÖZET Bu çalışmada, laboratuvar koşullarında imal edilen ve kapsül formun daki ilaç şeklinde olan örnek preparatların, değişik sıcaklık ve nem içeren or tamlarda fiziko-farmasötik stabilite kontrolleri yapılmıştır. Bu amaçla nem ve sıcaklığa karşı değişik fiziksel özellik gösteren 3 etken madde seçilmiş ve kapsüllere doldurulduktan sonra laboratuvar koşullarında hazırlanan ve 12 değişik ortamda, 12 aya kadar tutularak çeşitli yöntemlerle stabiliteleri izlen miştir. Deney ortamı olarak, laboratuvar koşullarında hazırlanan 37°C, 22°C ve 4°C sıcaklıklar ile %30, %50, %70 ve %90 bağıl nem ortamları kul lanılmıştır. Elde edilen sonuçlara göre, preparatların laboratuvar koşullarında hazırlanmış olan yüksek sıcaklık ve nem içeren ortamlarda, örneğin; %70 ve %90 bağıl nemlerde, 22°C ve 37=C sıcaklıklarında ortamlara oranla, daha düşük nem ve sıcaklık içeren örneğin; %30 ve %50 bağıl nem, 4°C ve 22°C sıcaklıklarda daha az dayanıklı oldukları saptanmıştır. Bunun yanısıra kafein içeren preparatların, prokain hidroklorür ve amonyum klorür içeren prepa- ratlarda oranla fiziksel stabilite açısından daha dayanıklı oldukları anlaşılmıştır. Boş kapsüllerin nem adsorpsiyonunun incelenmesinde, daha düşük sıcaklık ve daha yüksek bağıl nem içeren ortamlarda bekletilen kapsüllerde en fazla nem adsorpsiyonu gözlenmiştir. Dolu kapsüllerin nem adsorpsiyonunun incelenmesinde ise kesin bir sonuca varılamadığı için bu konuda daha kapsamlı çalışmaların yapılması ka naatine varılmıştır. Sonuç olarak; jelatin kapsül kılıfı içinde hazırlanan preparatların güvenilir bir şekilde hasta tarafından kullanılabilmesi için her türlü organo leptic fiziksel ve kimyasal değişikliklerin bekletme koşullarına, yapılarına ve zamana bağlı olarak göz önünde bulundurulması gerektiği ortaya çıkmaktadır. Preparatların içerdiği etken maddeler, zamanla kimyasal olarak aşırı bir bo- zunma göstermeseler bile, preparatların fiziko-farmasötik stabilitelerinde değişikliklerin ortaya çıkması ile ilaçların tedavide faydalanılamayacak hale geldiği izlenmektedir.

135 8. SUMMARY AN INVESTIGATION ON THE PHYSICAL PHARMACEUTICAL STABILITIES OF DRUGS IN CAPSULE FORMS In the course of this study, the physical pharmaceutical stability of the sample capsular preparations in the form medicine, which are produced under laboratory conditions, have been controlled in environments having different temperatures and wetness. For this purpose, three active substances showing distinct physical reactions to temperature and humidity have been selected and filled in capsules under laboratory conditions, and their stabilities have been followed by various methods keeping them in 12 different environments for a period of 12 months. For experimental environments, the environments prepared under laboratory conditions, the temperatures of 37°C, 22°C and 4°C and relative humidity of 30 %, 50 %, 70 % and 90 % were used. In accordance with the obtained results it has been established that the preparations prepared under laboratory conditions which were subjected to stability experiment in environment under high temperatures and humidity. For example, 22°C and 37°C and relative humidity of 70 % and 90 % proved that they are less stable when they are subjected to experiments under tempe ratures of 4°C and 22° and relative humidity of 30% and 50%. But, it was un derstood that the preparations containing caffeine are more physically stable than the preparations containing procaine hydrochloride and ammonium hydrochloride. In the examination of empty capsules for moisture adsorption features it was noticed that moisture adsorption was observed on empty capsules main tained in environment having lower temperatures but having high rate of moisture. In the examination of filled capsules for moisture adsorption features no firm result was attained, and consequently it was decided to conduct more detailed studies and experiments. It has eventually been understood that in order that the preparations prepared in gelatin capsules my be used by patients in confidence, all kind of organoleptic, physical and chemical changes should be given consideration de pending on the conditions for shelf-life, structures and time. Although the ac tive substances contained in the preparations shall not show a chemical exces sive deterioration, but it has been observed that medicines would not render expected treatment benefits due to the changes in their physical and pharma ceutical stabilities.