Kemik görüntüleme ajanlarının sentezi, kalite kontrolu ve biyodağılımları

Abstract

VI- ÖZET Kemik görüntüleme amacıyla en çok kullanılan bileşikler teknesyum ile işaretli fosfat ve difosfonatlardır. Bu bileşiklerin laboratuvarda hazırlanmaları ve perteknetat ile işaretlenmeleri kolay, radyokimyasal saflıkları ve stabiliteleri yüksektir. Bu çalışmada en çok kullanılan ve ticari kit olarak bulunan MDP, HEDP, HMDP ve PYP'den oluşan 9 ayrı formülasyon laboratuvarımızda hazırlanmış ve uygun aktivitede perteknetat ile işaretlenmiştir. ITLC-SG ve kağıt kromatografisiyle kalite kontrolleri ve stabilite çaüşmalan formülasyonlar hazırlanıp uygun aktivitede perteknetat ile işaretlendikten sonra yapılmıştır. Kalite kontrolleri sonucunda işaretleme sonrası bütün formülasyonlann radyokimyasal saflıklarının % 98'in üzerinde olduğu bulunmuştur. Kalite kontrolleri tamamlanan 9 formülasyonun farelerde biyodağılım çalışmaları yapılmıştır. Biyodağılım çalışmalarında en yüksek femur/kas ve femur/kan oram gösteren bileşik araştırıldığında 2. saatten sonra en yüksek femur/kas ve femur/kan oranı Tc-99m HMDP'de saptanmıştır. Bu çalışma sonucunda kemik görüntüleme amacıyla en çok kullanılan 4 grup (MDP, HEDP, HMDP, PYP) bileşik içinde en yüksek femur/kas ve femur/kan oranı saptanan, hazırlanması kolay, radyokimyasal saflığı ve stabilitesi yüksek bileşiğin, 2 mg HMDP, 0.16 mg SnC12, 0.56 mg gentisik asit formülasyonundaki Tc-99m HMDP olduğu saptanmış, Tc-99m HMDP'nin ideal bir kemik görüntüleme ajanı olduğu belirlenmiştir. 97

VII- SUMMARY Technetium labeled phosphate as well as diphosphonates are the most used agents for bone imaging. These compounds are easily labeling in laboratory and their radiochemical praties and stability's are excellent. In this study, we prepared 9 different formules of MDP, HEDP, HMDP and PYP which are available as a commercial form and mostly used. After labeling we used ITLC-SG and paper chromatography for quality control. We found that radiochemical purity is higher than 98 % in all of these radiopharmaceuticals. We used these 9 compounds in mice for biodistrubution studies. In the biodistrubution studies Tc-99m HMDP was found the agent which has the highest femur/muscle and femur/blood pool ratios at 2 hours. As a result of this study, we have found Tc-99m HMDP formulation consist of 2 mg HMDP, 0.16 mg SnCl2, 0.56 mg gentisic acid, the most ideal agent among the most widely used four different type bone imaging agents (MDP, HEDP, HMDP and PYP) which has the highest femur/muscle and femur/blood ratio with the highest stability and radiochemical purity. 98