Nimesulid ve 5.5 dimethyl 3-(3-fluorophenyl)-4-(4- methylsulphonyl) phenyl-2 (5H)-furarone (DFU)`nun gebe insan myometrial kontraksiyonları üzerindeki etkilerinin in vitro karşılaştırılması

Abstract

V ÖZET Bu çalışmada, izole gebe insan myometriyal şeritlerin KCI, oksitosin ve PGF2a ile stimüle edilen kontraksiyonlarınm amplitüd ve frekansı üzerinde selektif COX-2 inhibitörleri nimesulid ve DFU'nun etkilerini karşılaştırmayı amaçladık. Elektif sezeryan operasyonu geçirmiş 20 gebe kadından myometriyal şeritler izole edildi. Bu şeritler izometrik gerilimleri kaydetmek için organ banyolarına asıldı. KCI, oksitosin ve PGF2a ile stimüle edilmiş myometriyal kontraksiyonlar üzerinde, nimesulid ve DFU'nun kümülatif konsantrasyonlarının etkileri ölçüldü, -log (10) EC50 ve maksimal inhibisyon (Emax) değerleri karşılaştırıldı. Nimesulid (İO^-IO-4 M) ve DFU (İO^-IO`4 M), KCI, oksitosin ve PGF2` ile stimüle edilmiş myometriyal şeritlerin kontraksiyonlarını konsantrasyona bağımlı bir şekilde inhibe etti. Amplitüd üzerindeki etkileri 1 0`7- 1 0`4 M konsantrasyonlarda, frekans üzerindeki etkileri ise 1 0`6- 1 0`4 M konsantrasyonlarda istatistiksel olarak anlamlı idi. KCI, oksitosin ve PGF2a ile stimüle edilmiş myometriyal şeritlerin kontraksiyonları üzerinde DFU'nun inhibitor etkisi nimesulide göre daha güçlü idi. Bununla birlikte KCI ile stimüle edilmiş kontraksiyonlar üzerinde nimesulid ve DFU'nun etkisi, oksitosin ve PGF2Q ile stimüle edilmiş myometriyal kontraksiyonlar üzerindeki etkilerine göre daha yüksekti (P<0.05). Bütün dokularda nimesulid ve DFU'nun Emax değerleri arasında anlamlı fark yoktu (P>0.05). KCI, oksitosin ve PGF2a ile stimüle edilmiş gebe insan myometriyumunun kontraksiyonları üzerinde DFU'nun inhibitor etkisi nimesulid'e göre daha güçlüdür. Nimesulid ve DFU'nun inhibitor etkileri KCI ile stimüle edilmiş kontraksiyonlar üzerinde daha güçlüdür. Anahtar kelimeler: Nimesulid, DFU, myometriyal düz kas

VI SUMMARY The aim of this study was to compare the effects of DFU and nimesulide, selective COX-2 inhibitors, on the amplitude and frequency of KC1-, oxytocin- and PGF2a-stimulated contractions of isolated pregnant human myometrial strips. Isolated myometrial strips were obtained from 20 pregnant women undergoing elective cesarean section. These strips were mounted in organ baths for recording of isometric tension. The effects of cumulative concentrations of nimesulide and DFU on KC1-, oxytocin- and PGF2a-stimulated myometrial contractions were measured, and values for -log (10) EC50 and mean maximal inhibition (Emax) were compared. Nimesulide (İO^-IO`4 M) and DFU (İO^-IO`4 M) inhibited in a concentration-dependent manner the KC1-, oxytocin- and PGF2a-stimulated contractions of myometrial strips, with a significant effect on the amplitude (10`7- 10`4 M) and the frequency (İO^-IO-4 M).The inhibitor effect of DFU was more potent than nimesulide on KC1-, oxytocin- and PGF2a-stimulated myometrial contractions, however, the inhibitor effects of nimesulide and DFU was much greater on KCl-stimulated contractions than on oxytocin- and PGF2a-stimulated myometrial contractions (PO.05). There was no significant difference between Emax values of nimesulide and DFU in all tissues (P>0.05). DFU is a more potent inhibitor than nimesulide on K.C1-, oxytocin- and PGF2a-stimulated contractions of pregnant human myometrium. The inhibitor effects of nimesulide and DFU were predominantly on KCl-stimulated contractions Key words: Nimesulide; DFU; Myometrial smooth muscle