Show simple item record

dc.contributor.advisorErol, Dilek Demir
dc.contributor.authorDilsiz Aytemir, Mutlu
dc.date.accessioned2020-12-30T08:28:42Z
dc.date.available2020-12-30T08:28:42Z
dc.date.submitted1995
dc.date.issued2018-08-06
dc.identifier.urihttps://acikbilim.yok.gov.tr/handle/20.500.12812/499264
dc.description.abstract85 7. ÖZET Bu çalışmada N-sübstitüe-2-metil/etil-3-hidroksi-4(lH)-piridinon yapısında 7 bileşiğin sentezi yapılmış, analjezik ve antiinflamatuvar etkileri incelenmiştir. Çalışmamızda başlangıç maddesi olarak kullanılan 2-metil/etil-3-benziloksi-4-pironlar, 3-hidroksi-2-sübstitüe-4-pironlann benzilklorür ile reaksiyonu sonucunda hazırlanmıştır. Bu bileşikler bazik ortamda pirimer aminlerle reaksiyona sokularak 7 tane literatüre kayıtlı olmayan N-sübstitüe-4(lH)-piridinon türevleri sentez edilmiştir. Daha sonra borantribromür ile yapılan debenzilasyon reaksiyonu sonucu N-sübstitüe-3-hidroksi-2-menI/etil-4(lH)- piridinon hidrobromür yapısmda 7 bileşiğin sentezi yapılmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri, Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri saptanmış ; İR ve JH-NlvIR spektroskopik yöntemleri ve elementer analizleri ile yapılan kanıtlanmıştır. Hazırlanan bileşiklerin analjezik etkileri Aspirin referans alınarak değiştirilmiş Koster testi ile incelenmiştir. Bütün bileşiklerin analjezik etkisi Aspirin (% 50,70) den daha yüksektir. Özellikle l-[2-(morfolin-4-il)etil]-2-metil-3-hidroksi-4(lH)-piridinon. 2HBr (3d) bileşiği (% 92,06) üe l-(2-piperidinoetü)-2-metil-3-hidroksi-4(lH)-piridinon.2HBr (4a)'nm (% 81,72) analjezik etkileri diğer bileşiklere oranla daha yüksek olarak bulunmuştur. Bileşiklerin antiinflamatuvar etkileri İndometasin referans alınarak incelenmiştir. Bileşiklerden 4 tanesinin antiinflamatuvar etkisi İndometasin (% 24,00) 'den daha yüksek olarak saptanmıştır. özellikle l-[2-(morfolin-4-il)etil]-2-metil-3-hidroksi-4(lH)- piridinon.2HBr (Ja)'ın antiinflamatuvar etkisi (% 56,25) diğerlerine oranla daha yüksek olarak bulunmuştur. Bileşiklerin fiziksel sabiteleri, moleküler formülleri, genel yapılan, elementer analiz sonuçlan ve farmakolojik etkileri Tablo 4'de özetlenmiştir.86 Tablo 4: N-Sübstitüe-2-metil/etil-3-hidroksi-4(lH)-piridinonlar ?R- N- (CH2)2- R2.2HBr
dc.description.abstract87 8. SUMMARY In this study seven new N-substituted-2-methyl/ethyl-3-hydroxy-4(lH)-pyridinone derivatives were synthesized and their analgesic and antiinflammatory activities were investigated. 2-Methyl/ethyl-3-benzyloxy-4-pyrons used as main compounds were prepared by reacting 3-hydroxy-2~substituted-4-pyron derivatives with benzylchloride. These pyrone derivatives were reacted with primary amine in the alkaline medium to obtaine N-substituted 4(lH)-pyridinone derivatives. Then seven new N-substituted-2-methyI/ethyI-3-hydroxy- 4(lH)-pyridinone.HBr derivatives were synthesized by debenzylation reaction with using borantribromide. The physical properties. Rf values and UV absorption data of the synthesized compounds have been determined and their chemical structures proved by their IR. 'H-NMR and microanalysis results. Analgesic activity of the synthesized compounds were tested by modified Koster Test using Aspirin as reference. Analgesic activities of all compounds were found higher than that of Aspirin (50.70 %). Among these compounds analgesic activity of l-[2-(morpholine -4-yl)ethyl]-2-methyl-3-hydroxy-4(lH)-pyridinone.2HBr (3a) (92.06 %) and l-(2- piperidinoethyl)-2-methyl-3-hydroxy-4(lH)-pyridinone.2HBr (4a) (81.72 %) was found higher than those of others. Antiinflammatory activity of the compounds was also investigated using Indomethacin as reference. Antiinflammatory activities of four compound were found higher than that of Indomethacin (24.00 %). Among these compounds antiinflammatory activity of l-[2- (morpholine-4-yl)ethyl]-2-methyl-3-hydroxy-4(lH)-pyridinone.2HBr (3a) (56.25 %) was found higher than those of others. Table 4 shows physical properties, molecular formula, microanalysis and pharmacological results of the compounds.88 Table 4: N-Substituted-2-Methyl/Ethyl-3-Hydroxy-4(lH)-Pyridinones R. N- (CH2)2- R2 -2HBren_US
dc.languageTurkish
dc.language.isotr
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/embargoedAccess
dc.rightsAttribution 4.0 United Statestr_TR
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
dc.subjectEczacılık ve Farmakolojitr_TR
dc.subjectPharmacy and Pharmacologyen_US
dc.title1, 2, 3-trisübstitüe-4 (1H)-piridinon türevleri üzerinde çalışmalar
dc.title.alternativeStudies on 1, 2, 3-trisubstituted-4 (1H)-pyridinone derivatives
dc.typemasterThesis
dc.date.updated2018-08-06
dc.contributor.departmentFarmasötik Kimya Anabilim Dalı
dc.subject.ytmAnalgesics
dc.subject.ytmPyrones
dc.subject.ytmAnti inflammatory agents
dc.subject.ytmPyridine
dc.subject.ytmChemistry-pharmaceutical
dc.subject.ytmDrugs-investigational
dc.identifier.yokid40157
dc.publisher.instituteSağlık Bilimleri Enstitüsü
dc.publisher.universityHACETTEPE ÜNİVERSİTESİ
dc.identifier.thesisid40157
dc.description.pages120
dc.publisher.disciplineDiğer


Files in this item

Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record

info:eu-repo/semantics/embargoedAccess
Except where otherwise noted, this item's license is described as info:eu-repo/semantics/embargoedAccess