1-açil-3,5-diaril-2-pirazolin türevleri üzerinde çalışmalar

Abstract

7. ÖZET Bu çalışmada, uygun 1-(1- veya 2-naftil)-3-aril-2-propenon'un hidrazin hidratla uy gun asit içerisinde reaksiyonuyla l-açü-3-naffl-5-aril-2-pirazolin türevi onsekiz bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatog- rafisinde Rf değerleri ve UV absorbsiyon özellikleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapılan İR, ^-NMR ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır. Hazırlanan bileşiklerin antifungal ve antibakteriyel etkileri, standart olarak klotrimazol ve ampisilin kullanılarak, dilüsyon yöntemiyle saptanmıştır. Aktivite testlerinde anti bakteriyel aktivite testlerinde Staphylococcus aureus ATCC 6538, Bacillus subtilis ATCC 6633, Klebsiella pneumoniae RSKK 256 ve Escherichia coli RSKK 313 gibi bakteriler; antifungal aktivite testlerinde Candida albicans, Candida pseudotropicalis, Candida stellatoidea ve Candida parapsilosis gibi maya benzeri funguslar kullanıl mıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon verimleri aşağıda gösterilmiştir.86 Re N. ISI i COR v/ // Sentezi yapılan bileşiklerin tümü antibakteriyel ve antifungal aktivite göstermesine rağmen bileşiklerin antibakteriyel aktivitelerinin, antifungal aktivitelerinden daha dik kate değer olduğu görülmektedir.

8. SUMMARY In this study, eighteen l-acyl-3-(l- and/or 2-naphthyl)-5-aryl-2-pyrazoline derivatives have been synthesized by the reaction of appropriate 1-(1 and/or 2 naphthyl)-3-aryl- 2-propenone derivative and hydrazine hydrate in appropriate acid. The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and UV absorption properties of the compounds have been determined. The structures of the compounds have been elucidated by IR, ^-NMR. and elemental analyses. Antifungal and antibacterial activities of the compounds synthesized have been deter mined by microdilution test using ampicillin and clotrimazole as standart. In activity tests, Gram(+) and Gram(-) bacteria such as Staphylococcus aureus ATCC 6538, Ba cillus subtilis ATCC 6633, Klebsiella pneumoniae RSKK 256 and Escherichia coli RSKK 313 and yeast-like fungi such as Candida albicans, Candida pseudotropicalis, Candida stellatoidea ve Candida parapsilosis, have been used. The melting points and the yields of the compounds are shown below.88 R 2 IT İM. N i COR 1 3,/ // R< In spite of the fact that all compounds show antibacterial and antifungal activity it is seen that the antibacterial activities of compounds are more valuable than those of antifungal activities.