Glipizid içeren kontrollü salım sağlayan formülasyonların hazırlanması

Abstract

Glipizid İçeren Kontrollü Salım Sağlayan Formfilasyonların Hazırlanması, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Biyofarmasötik ve Farmakokinetik Programı Bilim Uzmanlığı Tezi, Ankara, 2000, Glipizid, insülinden bağımsız (tip II) diyabette kullanılan II. kuşak sülfonilüre grubu bir ilaçtır. Diyabet hastalarının % 45'i konvansiyonel glipizid preparatlannı günde iki defa veya daha fazla kullanmak zorundadır. Bu uygulama hastanın uyuncunu zorlaştırmakta ve kan glukoz düzeyinde dalgalanmalara neden olmaktadır. Kontrollü salım sağlayan glipizid preparatlannm geliştirilmesi ile bu zorlukların üstesinden gelme yönünde adımlar atılmıştır. Bu çalışmada formülasyonu yapılan glipizid içeren kontrollü salım sağlayan pellet, granule ve matriks tablet ile piyasada bulunan glipizid içeren preparatlar in-vitro olarak değerlendirilmiştir. Pelletler kaplama kazarımda çözelti tabakalandırma yöntemiyle, granüleler matriks polimer içeren bağlayıcı kullanılarak yaş granülasyon tekniğiyle, matriks tabletler ise hidrofilik polimer varlığında direkt basım yöntemiyle hazırlanmışlardır. Hazırlanan granule ve pelletler mikroskobik olarak incelenerek morfolojik özelliklerinin yanı sıra ortalama partikül büyüklüğü ve dağılımı, akış süresi ve yığın açısı, ufalanma aşınma gibi özellikleri saptanmıştır. Türk ilaç piyasasında bulunan kontrollü salım sağlayan Glucotrol XL GITS 10 mg, Glucotrol XL GITS 5 mg ozmotik tabletlerin salım profilleri ile hazırlanan preparatlann in-vitro çözünme hızı değerlendirilmiştir. Sonuç olarak Glucotrol XL GITS ozmotik tabletlerinin ve hazırladığımız matriks tabletlerin sıfir derece kinetiğine uygun salım gösterdiği bulunmuştur. Anahtar kelimeler: Granule, pellet, matriks tablet, glipizid, kontrollü salım.

Preparation of Controlled Release Formulations Containing Glipizide, Hacettepe University Health Sciences Institude MSc Thesis in Biopharmaceutics and Pharmacokinetics, Ankara, 2000. Glipizide a drug which belongs to the 2nd generation sulfonylurea group is used for the therapy of non- dependent diabetes mellitus (Type II). 45% of patients suffering from diabetes have to use the glipizide preparations more than twice daily. This causes patient incompliance and fluctuations in the blood glucose level. The development of controlled drug delivery systems have resulted in considerable progress to overcome these problems.In this study controlled release dosage forms such as pellets, granules and matrix tablet formulations were prepared and commercially available glipizide preparations were evaluated in vitro. Pellets were prepared by the solution suspension layering method in a coating pan. Granules were prepared using a binder containing matrix polymer with the wet granulation technique; matrix tablets were prepared with direct compression in the presence of hydrophylic polymers. Prepared pellets and granules were examined microscopically and their morphological properties and mean particle size and distribution, flowability and friability properties were determined. Release profiles of commercially available controlled release Glucotrol XL GITS 10 mg, Glucotrol XL GITS 5 mg osmotic tablets and the prepared formulations were evaluated. As a result, it was found that Glucotrol XL GITS osmotic tablets and formulated matrix tablets displayed release profiles that fitted zero order kinetics. Keywords: Granule, pellet, matrix tablet, glipizid, controlled release.