Timol ve karvakrolün Drosophila melanogaster asetilkolinesteraz enzimi üzerine etkilerinin araştırılması

Abstract

Bu çalışmada; asetilkolini hidrolizleyen asetilkolinesteraz enzimi (AChE) (E.C. 3.1.1.7) üzerine seçilen timol ve karvakrol bileşiklerinin in vivo ve in vitro etkileri araştırıldı. Çalışmada enzim kaynağı olarak Drosophila melanogaster kafa homojenatı kullanıldı. AChE enzimi üzerine bu bileşiklerin inhibitör etkisi araştırıldı. Bu amaçla enzim aktiviteleri üzerine inhibisyon etkisi gösteren maddeler için IC50 değerleri ve Ki sabitleri bulunarak inhibisyon tipleri tespit edildi. Timol ve karvakrol için IC50 değerleri sırasıyla 0,025 M ve 0,175 mM olarak belirlendi. Lineweaver-Burk grafikleri kullanılarak her iki bileşiğin de yarışmasız inhibisyon tipi gösterdiği bulundu. Bu sonuçlara göre karvakrolün timole göre daha etkili inhibitör olduğu anlaşıldı. In vivo çalışmalar için IC50 değerleri göz önüne alınarak larvalara ve ergin bireylere uygulama yapıldı. Çözelti uygulanan larvalar için hayatta kalış ve ölüm oranları belirlendi. Ayrıca uygulama yapılan ergin bireylerde ve larvalardan ergine dönüşen bireylerde AChE enzim aktivitelerindeki değişime bakıldı. In vitro şartlarda AChE enzim aktivitesi üzerine timol ve karvakrol, inhibitör etkisi gösterirken in vivo şartlarda ise her iki bileşik farklı aktivite değişimi gösterdi.Anahtar Kelimeler: Asetilkolinesteraz, Drosophila, Karvakrol, Timol,

In this study, effects of thymol and carvacrol on acetylcholinesterase enzyme (AChE) (E.C. 3.1.1.7) which hydrolyzes acetylcholine were investigated as in vivo and in vitro. Head homogenate of Drosophila melanogaster was used as enzyme source in the study. Inhibitory effects of this substances on AChE enzyme were searched. For this aim, IC50 values, Ki constants and inhibition types were determined for the substances displayed inhibitory effect. IC50 values of thymol and carvacrol were found to be 0,025 M and 0,175 mM, respectively. By using Lineweaver-Burk graphics, it was found that both compounds showed non-competitive inhibition type. From this results, it was understood that the carvacrol is more effective inhibitör than the thymol. For in vivo studies, it was performed application to larvaes and adult flies considering IC50 values. The surviving and mortality rates were determined in the solution applied to larvaes. While thymol and carvacrol showed on inhibitory effect on AChE enzyme activity in vitro, both compounds showed different change of actvity in vivo.Keywords: Acetylcholinesterase, Carvacrol, Drosophila, Thymol,