Oksolamin sitratın mikrokapsül preparatı üzerinde çalışmalar

Abstract

ÖZET Oksolamin sitrat 3,5=disübstitüe 1,2,4-oksadiazol türevi sentetik bir bileşiktir. Çeşitli farmakolojik etkilere sahip olup daha ziyade antitussif etkisinden dolayı kullanılır» Literatürde bu maddenin uzayan etkili preparatlarınan hazırlanmadığını gördüğümüz için çalışmalarımız bu yönde sürdürüldü, Mikrokapsülasyonun başlıca amaçlarından biri de uza yan etkili preparatlar hazırlamaktır. Hazırlanan mikrokapsüller genellikle sert jelatin kapsül içinde verilirler* Daha uzun süreli etki elde edebilmek için dağılmayan tablet hazırlanmasının iyi olabileceği düşünüldü» Bu amaçla oksolamin sitratın mikrokapsüllerinden tablet basıldı. Mikrokapsülasyonda koaservasyon-faz ayrışması yöntemi uygulandı, kaplama materyali olarak etil selüloz kullanıldı. Mikrokapeüller çekirdekı çeper oranı 2.1, 1:1, 1:2 olmak üzere üç seri halinde hazırlandı. Hazırlanan mikrokap- süllerden hareketle retard tablet basıldı.- 68 - Mikrokapsüllerin ve tabletlerin dissolüsyon çalışmalara enzimsiz suni mide vasatında USP XXI de kayıtla, palet metoduna uygun yapıldı. En ideal salıverilmenin çekirdek: çeper oranı 2sl olan mikrokap sililerden basılan tabletlerde olduğu bulundu. Elde edilen dissolüsyon sonuçları sıfırıncı ve birinci dereceden kine tiklere t (Bt)a9 RRSBW* Hixon Crowell, Higuchi Q/Vt ve Langenbucher eşitliklerine uygulanarak 8 ilacın salıverilmesinde en uygun kinetik model r metoduna göre RRSBW olarak bulundu» RRSBW metodu grafik olarak gösterilerek etken maddenin % 63.2 sinin verilmesi için geçen süre 216 dakika olarak tespit edildi.

SUMMARY Üsolamine citrate is one of the synthetic derivatives of 3,5~disubstituted-lf 2,4-oxadiazole, used particularly for its antitussive activity® In the literature survey, no pre paration of sustained release dosage form, of this substance was found» For this reason, the study was continued in this direction* One of the pirincipal uses suggested for the micro encapsulation of pharmaceuticals has been the preparation of sustained release dosage forms» The finished microcap sules have usually been presented in the form of hard gelatin capsules» In order to obtain greater sustained release effect, a non-disintegrating tablet would be a better formulation* Keeping this in mind, tablets were prepared from mic roencapsulated oxolamine citrate. Microcapsules were prepa red by means of coacervation-phase separation technique» Ethyl cellulose was used as coating material- Three series- 70 - of micro cap stale s with 2sl? 111, Is 2 coreiwall ratios were prepared. Obtained microcapsule fractions were table tted* Dissolution from both microcapsules and tablets were studied using the USP XU Paddle Method in simulated gastric medium without enzyme® The best result was obtained from tabletted microcapsules of 2sl coreiwall ratio,, The results thus obtained were evaluated kinetically by zero and first order, RRSBW* Eiguchif Hixon 0rowells Q/Y¥, (Bt)a and Langenbucher equations. The highest determination coefficient and best linear relation were observed by RRSBW method. Graphically RRSBW distribution gave a straight line with a slope of ft «0,688 and time t=2l6 min. When the active ingredient was dissolved 63*2 % from tabletted microcapsules with 2sl coreiwall ratio»