Farklı çözünürlük hızına sahip model maddelerin bukkal sistemlerden salım hızı kinetiklerinin araştırılması

Abstract

109 ÖZET Bu çalışmanın amacı, klasik dozaj şekillerine alternatif olarak geliştirilen bukkal ilaç kullanımı için dozaj formları önermektir. Bu amaçla hazırlanan bukkal tabletlerde farklı çözünme hızlarına sahip olan ketokonazol ve parasetamol kullanılmıştır. Parasetamol, ketokonazol'ün selüloz türevi polimerler (Hidroksipropil Metilselüloz (E5, E50, E4500) ve Hidroksipropil Selüloz (HPC)) kullanılarak (1:1) ve (1:2 ) oranlarında, bunun yarımda ketokonazol'ün karbopol (C 934 ve C 940) ile ısı uygulayarak ve ısı uygulanmadan (1:1) oranında bukkal tabletleri hazırlanmıştır. Ayrıca ketokonazol ile formülasyon optimizasyon çalışması için, bukkal tabletler (200, 250 ve 300 mg) ketokonazol:laktoz:E50'nin farklı yüzde oranlarında karıştırılarak hazırlanmıştır. Bu formülasyonlann salım hızı çalışmaları döner palet metodu ile yapılmıştır. Bu in vitro salım çalışmalarından elde edilen sonuçlar sıfîrmcı derece, birinci derece, Higuchi ve Hixson Crowell kinetik modellerine uygulanmıştır. İdeal formülasyonlar olarak seçilen 200 A, 250 A ve 300 A (%20 ketokonazol, %15 laktoz ve %65 E50) formülasyonlan Peppas eşitliğine göre değerlendirilmiş ve `n` değerleri hesaplanmıştır.

110 SUMMARY The aim of this study was to offer the dosage forms for buccal drug administration developed as an alternative to conventional dosage forms. In the buccal tablets which were prepared for this purpose, Ketoconazole and Paracetamol which have different dissolution rates were used as active substances. Buccal tablets were prepared using Paracetamol, Ketoconazole and polymers of cellulose derivatives (Hydroxyprophyl Methylcellulose (E5, E50, E4500) and Hydroxyprophyl Cellulose (HPC) at (1:1) and (1:2 ) ratio, and using Ketoconazole and Carbopol (C 934 ve C 940) at (1:1) ratio by applying heat or not. Furthermore, for formulation optimization study, ketoconazole buccal tablets (200, 250 and 300 mg) were prepared by mixing at different percentage ratio of ketoconazole: Lactose E50. The release rates of these formulations were carried out by using rotating paddle method. The results obtained from in vitro dissolution tests were applied to zero order, first order, Higuchi, Hixson Crowell kinetic models. 200 A, 250 A and 300 A formulations (20 % ketoconazole, 15 % lactose and 65 % E50) chosen as ideal formulations were evaluated with Peppas equation and the `n` values were determined.