Scolymus hispanicusun litolitik özellikleri yönünden incelenmesi

Abstract

III ÖZET 1934 yılından beri üretilen bir bitkisel ilaç olan Lityazol Cemil böbrek taşlarını düşürücü olarak kullanılmaktadır. Bu ilacın ham maddesi Scolymus hispanicus adlı bitkinin kök kabuklandır. Bu çalışmanın konusunu Scolymus hispanicus'un litolitik etki gösteren maddelerinin ekstraksiyonu ve izolasyonu oluşturmaktadır. Scolymus hispanicus kök kabuklarına uygulanan farmakognozik taramada triterpenik maddeler taşıdığı tespit edilmiştir. Bu maddelerin ekstraksiyonu için uygun ve verimli yöntem araştırılmıştır. % 70'lik etanol ile kaynatmalı ekstraksiyonun uygun olduğu belirlenerek ham ekstre bu yolla hazırlanmıştır. Bu ekstrenin fraksiyonlanmasında biyolojik aktivite kontrolleri esas alınmıştır. İzole sıçan ileumu üzerinde gevşetici etki gösteren fraksiyondan kromatografik metodlarla etken maddeler izole edilmiştir. Bu maddelerden biri üzerinde UV, İR, ^-NMR ve Kütle spektrumlan alınarak yapı tayini gerçekleştirilmiş ve a-amirin asetat olduğu tespit edilmiş, izole sıçan ileumunda gevşetici etkisi gözlenmiştir. Etanollü ekstre ve Lityazol Cemil'deki a-amirin asetat miktarını belirlemek için İTK Densitometrik yöntem kullanılmıştır. îzole edilen a- amirin asetat'ın standart olarak kullanıldığı bu çalışma sonunda ham ekstrede % 0.15, Lityazol Cemil'de % 0.01 oranında bulunduğu belirlenmiştir. Ayrıca Lityazol Cemil'in alkol miktarı % 39.7, alkol derecesi 50° ve LD50 değeri 10 ml/kg (ip) olarak saptanmıştır. Anahtar Kelimeler: Scolymus hispanicus, a -amirin asetat, Alkol Miktar Tayini, ÎTK-Dansitometre, UV.IR, *H NMR, Kütle Spektroskopisi.

IV SUMMARY Lityazol Cemil, a herbal pharmaceutical, has been produced and used in Turkey since 1934 to pass kidney stones. It is an alcoholic extract of the root bark oîScolymus hispanicus. The present study concerns the extraction and isolation of litholytic substances from Scolymus hispanicus. Since the plant is known to contain triterpenic compounds, best yielding and suitable methods have been investigated for their extraction. Boiling with 70 % ethanol was found to be the best method of extraction, therefore crude extract was prepared this way. Bioassay guided fractionation was applied to detect the active substances. Bioactive compounds were isolated by chromatographic techniques from the fraction which exhibited relaxation on isolated rat ileum. One of these compounds was proved to be a -amyrin acetate after UV, IR, *H NMR and Mass Spectrometric analysis. This compound also exhibited relaxant effect on isolated rat ileum. A TLC-densitometric method was developed for the assay of a -amyrin acetate in Lityazol Cemil and the ethanolic extract. The a -amyrin acetate isolated was used as standard and its content in the pharmaceutical and the extract were found as 0.15 % and 0.01 %, respectively. Alcohol content, alcohol degree and LD50 of Lityazol Cemil were determined as 39.7 %, 50° and 10 ml/kg (i.p.), respectively. Key words: Scolymus hispanicus, a -amyrin acetate, Alcohol Determination, TLC-Densitometry, UV.IR, İH NMR, Mass Spectrometry.