Türkiye`de satılan bazı sulfo grubu ilaçların fizikokimyasal parametrelerinin tayinleri üzerinde çalışmalar

Abstract

IV ÖZET Günümüzde yeni ilaç geliştirmeye yönelik olarak yapılan araştırmalarda, f izikokimyasal parametrelerin önemi büyüktür. Bileşiklerin moleküler özelliklerini bünyesinde taşıyan bu parametreler; sterik, hidrofobik ve elektronik özellikler olarak, üç ayrı grup altında toplanmaktadır. Moleküler özelliği bilinen bileşiğin, etkisi konusunda da bilgiler varsa, bu değerleri matematiksel olarak karşılaştırıp bir sonuca varmamız olasıdır. 8u amaçla, aynı ana yapıyı içeren homolog seriler tasarlanarak sentezlenir ve etkileri saptanır. Eldeki seriye ait bu bilgilerden, sonradan sentezlenecek aynı seri bileşiklerin etkilerini önceden tahmin etmek mümkün olmaktadır. Bu araştırmada, ileride yapılacak Yapı -Et ki (QSAR) çalışmalarına baz oluşturmak üzere, günümüzde piyasada yaygın kullanım alanı olan sul-fonamid grubu ilaçlar ele alınmıştır. Çalışmalarda, bu grup bileşiklerin öncelikle literatürde kaydına rastlanmayan -fi zi kok i my asal özelliklerinin üzerinde durulmuştur. Araştırmalar, teorik ve pratik olarak iki yönden yürütülmüş ve bulunan teorik değerlerin pratik değerlerle olan uyumu incelenmiştir. Araştırmaların sağlıklı yürütülebilmesi için, tez kapsamındaki Sulfonamidlerin tanınma reaksiyonları ve spektroskopik özellikleri yeniden gözden geçirilmiş ve ayrıca genel sentez yöntemleri hakkında da bilgi verilmiştir.

SUMMARY Recently, the importance of physicochemical parameters in the studies of new drug developments is great. These parameters including the molecular properties of compounds are classified under three groups, namely, steric, hydrophobic and electronic properties. If there is information on the activity of the compound whose molecular property is already known, it is possible to reach to a conclusion by comparing those values mathematically. For this purpose, homolog series which contain the same main structure are designed to be synthesized and their activities are determined. Using the information obtained from this series, it is possible to predict the activities of the compounds which belong to the same series to be synthesized later. In this study, sulfonamide group of drugs, which are widely used commercially, nowadays, were investigated in order to form a basis for the structure-activity (QSAR) studies in the future. Physicochemical properties which could not be found in the literature were first examined. The experiments were carried on both theoretically and practically, and the correlation between the theoretical and practical values were evaluated. For the reliability of the experiments, the diagnosis reactions and the spectroscopic properties of the selected compounds were reviewed and information on the general synthesis methods were given.