Türkiye`de satılan bazı nonnarkotik analjezik ilaçların fizikokimyasal parametrelerinin tayinleri üzerinde çalışmalar

Abstract

IV ÖZET Bileşiklerin moleküler özelliklerini bünyesinde taşıyan fizikoklmyasal parametrelerin, ilaç geliştirmeye yönelik olarak yapılan araştırmalarda önemi büyüktür. Bu parametreler, sterik, hidrofobik ve elektronik özellikler olarak üç ayrı grup altında toplanmaktadır. Bileşiğin moleküler Özellikleri yanında etkisi konusunda da bilgiler varsa, bu değerleri matematiksel olarak karşılaştırıp bir sonuca varmamız mümkündür. Bu amaçla, aynı ana yapıyı içeren homolog seriler tasarlanarak sentezlenir ve etkileri saptanır. Eldeki seriye ait bu bilgilerden, sonradan sentezlenecek aynı seri bileşiklerin etkilerini Önceden tahmin etmek mümkün olmaktadır. Bu araştırmada, ileride yapılacak Yapı- Etki (QSAR) çalışmalarına baz oluşturmak üzere, günümüz ilaç piyasasında yaygın kullanım alanı olan nonnarkotik analjezik ilaçlar ele alınmıştır. Çalışmalarda, bu bileşiklerin öncelikle literatürde kaydına rastlanmayan fîzikokimyasal Özelliklerinin üzerinde durulmuştur. Araştırmalar hem teorik hem pratik olarak iki yönden yürütülmüş ve bulunan teorik değerlerin pratik değerlerle olan uyumu incelenmiştir. Araştırmaların sağlıklı yürütülebilmesi için, tez kapsamındaki nonnarkotik analjeziklerin tanınma reaksiyonları ile bazı bileşiklerin spektroskopik Özellikleri yeniden gözden geçirilmiş ve ayrıca genel sentez yöntemleri hakkında bilgi verilmiştir.

SUMMARY The importance of physicochemical parameters, including the molecular properties of compounds, is great in the studies of new drug developments. These parameters are classified under three groups, namely steric, hydrophobic and electronic properties. If there is knowl edge about the activity of the compound whose molecular property is already known, it is possible to reach a conclusion by comparing those values mathematically. For this purpose, homolog series, containing the same main structure, are designed to be synthesized and their activities are determined. Using the knowledge obtained from this series, it is possible to predict the activities of the compounds which belong to the same series to be synthesized later. In this study, nonnarcotic analgesics, which are widely used in the Turkish market nowadays, were investigated in order to form a basis for the structure activity (QSAR) studies in the future. Physicochemical properties which could not be found in the literature were first examined. The experiments were carried out both theoreti cally and practically, and the correlation between the theoretical and practical values were evaluated. For the reliability of the experiments, the diagnosis reactions and the spectroscopic properties of the selected nonnarcotic analgesic com pounds were reviewed and information on the general synthesis methods were given.