Bazı 6-[4- (fenil-4-ariliden-5-okso-2-imidazolin-1-il) fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon türevlerinin sentezi ve antihipertansif etkilerinin araştırılması

Abstract

Piridazinon türevlerinin kardiyovasküler sistem üzerinde çok önemli etkileri olduğubilinmektedir. 6-Aril-3(2H)piridazinon yapısının söz konusu etkiler için bir farmakoforik grupolduğu göz önüne alınarak, bu çalışmada, antihipertansif etki elde etmek amacıyla türevlerisentezlenmiştir. Bunun için, 3-( 4-aminobenzoil)propanoik asid, hidrazin ile reaksiyonasokularak, 6-( 4-aminofenil)-3(3H)piridazinon elde edilmiştir. Bu bileşikle 2-fenil-4-ariliden-5-oksazolon türevleri kondenzasyona tabi tutularak ulaşılmıştır. Elde edilen bileşiklerinyapılan elementel analiz ve UV, IR, NMR ve MS spektral verileri kullanılarak kanıtlanmıştır.Bileşiklerin antihipertansif etkileri, in vivo olarak tail cuff metodu ve in vitro olaraksheep carotid ringleri kullanılarak araştınlmıştır. Bileşiklerin, kayda değer derecedeantihipertansif etki gösterdikleri saptanmıştır.ANAHTAR KELiMELERPiridazinon, oksazolon, sentez, yapı aydınlatma ve antihipertansif etki

Pyridazinone derivatives are known with their effects on cardiovascular system.Considering 6-aryl-3-(2H)pyridazinone residue the pharmacophoric group, in this study seaimed the synthesis of new derivatives of this residue to obtaine antihypertansive activity. Forthis purpouse, 3-(4-aminobenzoyl)propanoic acid was reacted with hydrazine to obtaine 6-(4-aminophenyl)-3(2H)-pyridazinone and the latter was condensed with 2-phenyl-4-aryliden-5-oxazolones to obtain fınal products. The structure elucidation of the compounds wasperformed by elemental analyses results and UV, IR, NMR and MS spectral data.Antihypertensive activities of the compounds was examined in vivo by tail cuffmethod and in vitro by sheep carotid rings. It was observed that our compounds possesnotabi e antihypertensive activity.KEYWORDSPyridazinone, oxazolone, synthesis, structure elucidation and antihypertensive activity