2-, 3- ve 4-Metilfenoksiasetik asid ile Karvakrol Asetat`ın düz kaslar üzerindeki etkisi

Abstract

ÖZET Bu çalışmada, 2-, 3-, 4-metilfenoksiasetik asid ve karvakrol asetat maddelerinin izole sıçan düz kaslarında asetilkolin (ACh) ve KC1 ile oluşturulan kasılmalar üzerindeki farmakolojik etkileri araştırılmıştır. İzole organlar arasında, mide fundus, duodenum, ileum, mesane, vas deferens ve aorta bulunmaktadır. Her maddenin üç farklı dozu (10`6, 10`5 İO^M) teste tabi tutulmuştur. Yapılan çalışmalar sonucunda 4-metilfenoksiasetik asid' in hiç bir organda etkili olmadığı, 3-metilfenoksiasetik asid' in sadece duodenum ve mesane üzerinde etkili, test edilen diğer organlarda etkisiz olduğu görülmüştür. 2- metilfenoksiasetik asid, 3 -metil' li türevine benzer şekilde duodenumda KC1 ile mesanede ise ACh ile oluşturulan kasılmaları artırıcı yönde etkili olmuş, bu etkilere ek olarak fundusta ACh kasılmaları üzerinde inhibisyon yapmıştır. Duodenumdaki etkisi ise atropin sülfat' tan etkilenmemiştir. Her üç maddenin tüm organlar üzerindeki etkileri birlikte değerlendirildiğinde, metil grubunun pozisyonunun etkide önemli rolü olduğu ve en etkili türevin 2-metil' li türev olduğu anlaşılmıştır. Karvakrol asetat' m sadece izole sıçan mide fundus ve ileum üzerinde ACh ve KC1 kasılmalarına olan etkisi araştırılmıştır. Mide fundusta ACh ve KC1 yanıtlan üzerinde etkili olmadığı, fakat atropin sülfat varlığında KC1 yanıtlarının inhibe olduğu görülmüştür. İleumda ise hem ACh hem KC1 yanıtlan karvakrol asetat' m 10`4 M dozunda inhibe olmuştur. Maddenin ileumdaki inhibitor etkisi ve fûndustaki inhibisyonun ancak atropin varlığında istatistiksel olarak anlamlı hale gelmesi, karvakrol asetat' in etkisinde muskarinik reseptörlerin ve/veya mekanizmaların rol oynadığını göstermiştir. İleumda KC1 kasılmalarının inhibe olması muskarinik reseptörlere ek olarak 2-metilfenoksiasetik asid' in yaptığına benzer şekilde, voltaja bağlı iyon kanallanyla bir etkileşmenin varlığını göstermektedir. Anahtar kelimeler: düz kas, fenoksiasetik asid, karvakrol asetat, sıçan

ABSTRACT The aim of this study was to investigate the pharmacological activity of 2-, 3-, 4-methylphenoxyacetic acids and carvacrol acetate on the acetylcholine (ACh) and KC1 induced contractions of various isolated rat smooth muscles including fundus, duodenum, ileum, bladder, vas deferens and aorta. Three different doses (10`6, 10`5, lO^M) of each test substances were used. As a result of the experiments 4-methylphenoxyacetic acid had no activity on the tested organs, 3-methylphenoxyacetic acid was observed to be active only on duodenum and bladder. Like observed on 3-methylphenoxyacetic acid, 2-methylphenoxyacetic acid augmented the contractions on duodenum induced by KC1 and the contractions induced by ACh. In addition to these effects it inhibited ACh induced contraction on fundus and the contractions of duodenum was not affected by atropin sulphate. When the data obtained from all the isolated organs taken into consideration, the position of the methyl group appeared to be important in terms of activity and 2-methyl derivative was most active. The activity of carvacrol acetate was investigated on isolated rat fundus and ileum on the ACh and KC1 induced contractions. It was active neither on ACh nor KC1 induced contraction on fundus but KC1 responses were inhibited in the presence of atropine. ACh and KC1 induced contractions of ileum were inhibited by 10`4 M carvacrol acetate. Inhibitory action of the substance on ileum and the statistically significant augmentation of inhibition by atropine sulphate on fundus suggested the involvement of muscarinic receptors and/or mechanisms. In addition to these muscarinic mechanisms, as observed in 2-methylphenoxyacetic acid, the inhibition of KC1 induced contractions on ileum suggested the role of the involvement of voltage dependent ion channels in the mechanism of action of carvacrol acetate. Keywords: smooth muscle, phenoxyacetic acid, carvacrol acetate, rat. IC. YÛKSEK£X,RB.TOİ fâJİttU*