Moksifloksasin ve siklodekstrin komplekslerini içeren oftalmik in situ jel formülasyonlarının hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi

Abstract

Moksifloksasin HCl, hem gram pozitif hem de gram negatif bakteriyel patojenlere karşı yüksek potansiyele sahip dördüncü nesil florokinolon grubundan yeni bir antibiyotiktir. Çalışmada oftalmik kullanım amacıyla moksifloksasin siklodekstrin kompleksi içeren in situ jelleşen formülasyonlar hazırlanmış ve in vitro testler ile araştırılmıştır. Kompleksler SBEβCD, HPβCD ve MβCD ile, in situ jel formülasyonları ise Pluronic F127 ve HPMC ile hazırlanmıştır. İn situ jel formülasyonlarında, çözünürlük artışı, jelleşme özellikleri, kararlılık ve antimikrobiyal etkinlik özelliklerine göre seçilen MCD kompleksi kullanılmıştır. Moksifloksasin MCD kompleksi ile hazırlanan F181-MCD, F1815-MCD ve F1915-MCD kodlu in situ jel formülasyonlarının jelleşme özellikleri, reolojik davranışları, in vitro salım, antimikrobiyal etkinlik ve kararlılıkları incelenmiştir. Sonuç olarak Moksifloksasin MβCD kompleksi içeren in situ gel formülasyonlarının, uzatılmış salım profilleri, in vitro etkinlik, kararlılık ve jelleşmeyle uzatılmış gözde kalış süresi sağlama özellikleri ile klasik göz damlalarına alternatif olabileceği sonucuna varılmıştır.Anahtar Kelimeler: Moksifloksasin HCl, İn situ jel, İnklüzyon kompleksi

Moxifloxacin HCl is a new fourth generation fluoroquinolone antibiotic with high potential for both gram-positive and gram-negative bacterial pathogens. In situ gelling formulations containing moxifloxacin cyclodextrin complexes were prepared for ophthalmic application and characteristic properties of the formulations were investigated by in vitro analyses. Complexes were prepared with SBEβCD, HPβCD and MβCD and in situ gelling formulations with Pluronic F127 and HPMC. MβCD complexes were used in in situ gelling formulations according to their enhanced solubility, gelling properties, stability and antimicrobial activity properties, The gelling properties, rheological behaviors, in vitro release, properties, antimicrobial efficacy and stability of in situ gelling formulations; F181-MβCD, F1815-MβCD and F1915-MβCD which were prepared with moxifloxacin MβCD complexes were investigated. As a result, due to the extended release profiles, in vitro efficacy, stability, and extended ocular residence time due to gelation, moxifloxacin MβCD complexes incorporated in situ gel formulations were regarded as alternative formulations to the classical eye drops.Keywords: Moxifloxacin HCl, In situ gel, Inclusion complex.