Sekonder amin grubu içeren maprotilin hidroklorürden N-nitrozo türevi oluşumunun in-vitro incelenmesi

Abstract

39 ÖZET Bu çalışmada yapısında sekonder amin grubu içeren bir ilaç maddesi olan maprotilin hidroklorürden mide şartlarında N-nitrozo türevinin oluşumu kolorimetrik bir yöntem ile in vitro incelendi. Reaksiyon ürünü N-nitrozomaprotilinin yapısı ince tabaka kromatografisi, İR- ve kütle spektroskopisi yardımıyla aydınlatıldı. Maprotilin hidroklorür nitrit etkileşmesinde optimum pH 3.0'dür. pH 3.0 ve 37°C de bir saat inkübasyon sonucunda N-nitrozomaprotilinin tayin edilebildiği en düşük sodyum nitrit konsantrasyonu 6.9 /ig/ml'dir. Maprotilin hidroklorür nitrit etkileşmesinde N-nitrozomaprotilin şekillenmesini, reaksiyon ortamına ilave edilen askörbik asit % 80.6'ya kadar inhibe etmektedir.

40 SUMMARY In this study, in gastric medium conditions formation of N-nitro- so derivative from maprotilin hydrochloride which is a therapeutic agent comprising secondary amine group in its structure, was assayed in vitro by colorimetric method. The structure of the reaction product, N-nitrosomaprotilin, was detected by means of thin layer chromatography IR and Mass spectros copy. Optimum pH in the reaction of maprotilin hydrochloride and nitrite, is 3,0. The lowest sodium nitrite concentration which N-nitrosomaprotilin can be detected fallowing the incubation period of 1 hour at pH 3.0 and 37°C, is 6,9 /ig/ml. Ascorbic acid added to reaction medium is able to inhibit the for mation of N-nitrosomaprotilin up to % 80.6 in the reaction of maprotilin hydrochloride and nitrite.