Pektin ve kitozan boncuklarının hazırlanması ve boncukların hazırlanmasına ilişkin faktörlerin incelenmesi

Abstract

110 ÖZET Bu çalışmada, iyonotropik jelleşme yöntemi kullanılarak kitozan ve pektin boncukları hazırlanmış, boncuk hazırlanmasına ve özelliklerine etki eden faktörler incelenmiştir. Boncuk hazırlanmasında fizikokimyasal özellikleri farklı üç etken madde kullanılmıştır. Çalışmanın ilk bölümünde atenolol, piroksikam ve kalsitonin kul lanılarak kitozan boncukları hazırlanmıştır. Hazırlama sırasında kitozonla atenolol arasında geçimsizlik görülmüştür. Atenolol veya piroksikam içeren kitozan boncuklarının büyüklü ğünün ilaç konsantrasyonu ve kurutma yöntemine bağlı olarak değiştiği ancak kitozan tipi ile TPP konsantrasyonundan etkilenmediği saptanmıştır. Bu boncuklardaki ilaç içeriğinin de, ilaç konsantrasyonuna bağlı olarak değiştiği ancak atenolol içeren kitozan boncuklarında kurutma yön temi, TPP konsantrasyonu ve kitozan tipinin etkili olmadığı, bununla birlik te piroksikam içeren boncuklarda kurutma yönteminin ilaç içeriği üzerinde etkili olduğu saptanmıştır. Kitozan boncuklarının ilaç serbestleştirmesi incelendiğinde ise kitozan tipi, ilaç ve TPP konsantrasyonunun serbestleşme üzerine belirgin bir etkisinin olmadığı, fakat kurutma yönteminin ilaç serbestleşmesinde önemli olduğu belirlenmiştir.Ill Polipeptid yapılı kalsitonin ile düzgün küresel kitozan boncukla rı hazırlanmış; ilaç konsantrasyonunun boncuk özellikleri ve ilaç serbestleş tirmesini etkilemediği görülmüştür. Kitozan ile sürekli kalsitonini serbest- leştiren sistemlerin hazırlanabileceği saptanmıştır. Çalışmanın ikinci bölümünde ise ilk kez iyonotropik jelleşme yön temiyle pektin boncukları hazırlanmış ve pektinin hem anyonik hem de kat- yonik ilaçlarla geçimli olduğu görülmüştür. Atenolol içeren pektin boncuklarının büyüklüğünün ilaç konsan trasyonu ve kurutma yöntemine bağlı olarak değiştiği, buna karşılık, kalsi yum klorür konsantrasyonundaki değişmelerden etkilenmediği, piroksikam içeren pektin boncuklarının büyüklüğünün ise sadece kurutma yöntemine bağlı olduğu saptanmıştır. Atenolol veya piroksikam içeren pektin boncuklarının ilaç içeri ği, ilaç ve kalsiyum klorür konsantrasyonundaki değişmelere bağlıdır. Pektin boncuklarından ilaç serbestleşmesi incelendiğinde ise, ate nolol içeren pektin boncuklarında; kurutma yöntemi, ilaç ve kalsiyum klo rür konsantrasyonunun ilaç serbestleşmesine etkili olmadığı görülmüştür. Liyofilize edilmiş piroksikam içeren pektin boncuklarından ilaç serbestleş- mesinin hızlı olduğu bulunmuştur. Sonuç olarak, pektin ve kitozan boncukları iyonotropik jelleşme yöntemiyle hazırlanmıştır. Bu kolay uygulanabilen ve basit yöntemde; poli- mer ve ilaçların fiziko kimyasal özellikleri önemlidir.

112 SUMMARY In this study, chitosan and pectin beads were prepared by using ionotropic gelation method. Effect of various factors on the preparation and properties of beads was investigated. Three drugs which have different physico-chemical properties were used as model drugs in the preparation of beads. In the first part of this study, chitosan beads containing atenolol, piroxicam or calcitonin were prepared. Incompactibility was between atenolol and chitosan was observed. The sizes of atenolol or piroxicam beads were found to be dependent on the drug concentation and drying conditions, but bead size did not change with the type of chitosan used and TPP concentration. Loading capacity of these beads changed with the initial drug concentration, but method of drying, concentration of TPP and chitosan type did not affect the properties of atenolol beads. However, method of drying affected loading capacity of piroxicam beads. Drug release from chitosan beads was also investigated. Method of drying was important in the drug release from chitosan beads, whereas the type of chitosan, concentration of drug and TPP had no effect on the drug release from beads.113 Calcitonin, which is polypeptid, was used in the preparation of smooth and spheric beads. It was shown that drug concentration did not affect beads properties and drug release characteristic of beads. Chitosan beads containing calcitonin indicated sustained release properties. In the second part of this study, pectin beads were prepared by using ionotropic gelation method. It was seen that, pectin was compactible with the anionic and cationic drugs. The sizes of atenolol beads were found to be dependent on the drug concentration and method of drying. However, bead size changed depending on the concentration of calcium chloride. But, the size of piroxicam beads changed with the drying method. Loading capacity of pectin beads containing atenolol or piroxicam was dependent on the initial drug concentration and calcium chloride amount. Release from pectin beads was investigated. Method of drying, concentrations of drug and calcium chloride had no effect on drug release from pectin beads containing atenolol. Drug release from frezee-dried pectin beads containing piroxicam was found to be rapid. In conclusion, pectin and chitosan beads were prepared by using ionotropic gelation method. This is rapid and simple technique for bead preparation. Physico-chemical properties of drugs and polymers are also important, in this method.