Barsakta çözünen tenoksikam tabletlerinin hazırlanması ve in vitro dissolüsyonları üzerine araştırmalar

Abstract

- 33 ÖZET Kronik eklem ve eklem dışı rahatsızlıklarda kullanılan tenoksikam, oksikam sınıfından tienotiazin türevi steroid olmayan antienflamatuar bir ajandır. Tenoksikam zayıf asidik' bir madde olup (pKa:5.3) pH'a bağımlı çözünürlük gösterir. Bu çalışmada çözünürlük problemi, madde etil alkol-fosfat tamponunda (1:24) çözündü rülerek bertaraf edildi ve spektrofotometrede 366 nm'de okunarak miktar tayini yöntemi geliştirildi. Tenoksikamın en önemli yan tesirlerinden birisi de, tüm steroid olmayan antienflamatu ar ilaçlarda olduğu gibi, mide mukozası üzerine yaptığı tahriş edici etkisidir. Bu etkisini bertaraf edebilmek amacıyla tabletler mideye mukavim, barsakta dağılan film materyal lerinden CAP, Aquateric, Eudragit L-100 ile kaplandı. Çekirdek ve kaplı tabletlerin üç farklı pH'da salınımları incelendi. Elde edilen profiller den pH'nın gerek madde çözünürlüğüne gerekse kaplama materyallerinin dağılımına et ki ettiği gözlendi. Etken madde salınımı denenen her 3 pH'da da Aquateric için CAP ve Eudragit'e oranla anlamlı derecede yüksek bulundu. İn vitro dissolüsyon çalışmaları sonucunda elde edilen verilerin ışığında, tenoksikam içe ren tabletlerin, Aquateric ile kaplanmasının uygun olabileceği düşünülmektedir.

- 34 - SUMMARY Tenoxicam used in articular and extra-articular disturbances is a tienotiazine derivative, non-steroid anti-inflammatory agent of oxicam class. Tenoxicam is a low acidic substance (pKa:5.3) and shows solubility dependant on pH. In this study solubility problem was eliminated by solving the substance in ethyl alcohol - phosphate buffer (1:24) The quantitative determination was made spectrophotometri- cally at 366 nm. One of the most important side effects of Tenoxicam is its irritative effect on stomach mucosa like all other anti-inflammatory drugs. Therefore, tablets were enteric coated with various film forming materials such as CAP, Aquateric and Eudragit L-100 to reduce such effects. In three different pH values, the release of coated and uncoated tablets were examined. It was observed from the dissolution curves obtained that pH effects the solubility of the substance and disintegration of the coating materials. At 3 different pH values the release of active ingredient had a higher rate in Aquateric compared to that of CAP and Eudragit L-100. In the light of the data obtained during the in vitro dissolution studies, tablets containing Tenoxicam might be considered to be coated by Aquateric.